и-холинолитической активностью; угнетает передачу нервного возбуждения
в вегетативных ганглиях. Как четвертичное аммониевое соединение плохо
проникает через гемато-энцефалический барьер.
Применяют при бронхиальной астме, язвенной болезни желудка и две-
надцатиперстной кишки, хроническом холецистите, хронических колитах, почечной и кишечной коликах. Как и другие холинолитики, может приме-
няться при неврозах, сопровождающихся спазмами и дискинезиями глад-
кой мускулатуры (спазм пищевода и др.).
Назначают под кожу по 1 мл 1% раствора 1-2 раза в день.
Возможные осложнения и противопоказания такие же, как при при-
менении метацина.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1% раствора.
Хранение: список Б.
6. ФУБРОМЕГАН (Fubromeganum).
1-Метил-З-диэтиламинопронилового эфира
кислоты йодметилат:
5-бром-фуран-Г-карбоновой
Д ^ /,0 СН,
Вг^О^С^ 1 +/С>Н,
о- СН-СН,- CHa-N- СНз
^СА.
Желтоватый порошок. Растворим в воде.
Оказывает периферическое м-холинолитическое (атропиноподобное) я
умеренное н-холиполитическое (ганглноблокирующее) действие. По фарма-
кологическим свойствам близок к месфеналу.
Применяют главным образом при лечении язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки и при заболеваниях, сопровождающихся спаз-
мами бронхиальной мускулатуры.
Назначают преимущественно внутримышечпо или под кожу, начиная
с 0,5 мл 2% раствора 1-3 раза в день; при хорошей переносимости дозу
постепенно увеличивают до 1-2 мл 2-3 раза в день. Курс лечения
продолжается 20-40 дней. С 15-20-го дня часто переходят на прием внутрь
по 0,05-0,1 г 3 раза в день,
Препарат обычно хорошо переносится, иногда возникает сухость во рту.
При глаукоме применение противопоказано.
Формы выпуска: ампулы по 1 мл 2% раствора и таблетки по 0,05 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре темного стекла.
СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ
Г. ГАНГЛИОБЛОКИРУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА’
Гаиглиоблокирующие вещества обладают способностью блокировать
н-холинореактивные системы вегетативных узлов и тормозить передачу
нервного возбуждения с прегаиглионарных на постганглионарные волокна
вегетативных нервов. Вегетативные узлы становятся также мало чувстви-
тельными к возбуждающему действию различных холинергических раздра-
жителей (ацетилхолин, никотин, лобелии, цитизнн и др.). Современные ганг-
лиоблокаторы блокируют одновременно симпатические и парасимпатические
узлы, однако разные препараты могут обладать различной активностью по
отношению к разным группам ганглиев.
Ганглиоблокаторы оказывают также угнетающее влияние на каротидные
клубочки и хромаффинную ткань надпочечников. В больших дозах могут
блокировать н-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов и центральной
нервной системы.
Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные узлы, ган-
глиоблокаторы изменяют функции всех органов, снабженных вегетативной
иннервацией. При этом происходит понижение артериального давления, что
связано преимущественно с уменьшением поступления сосудосуживающих
импульсов к кровеносным сосудам и расширением периферического сосуди-
стого русла (в первую очередь артериол); торможение проведения импуль-
сов, поступающих по холинергическим нервам, приводит к нарушению акко-
модации, расширению бронхов, уменьшению моторики органов желудочно-
кишечного тракта, угнетению секреции желез, учащению сердечных сокраще-
ний, понижению тонуса мочевого пузыря. Угнетение хромаффинной ткани
надпочечников и каротидных клубочков и понижение тонуса сосудов при-
водят к уменьшению выделения адренергических веществ и ослаблению
рефлекторных прессорных реакций.
Вызывая как бы вегетативную денервацию, ганглиоблокаторы вместе
с тем повышают реактивность периферических адренергических и м-холи-
нергических систем: введенные в организм адреналин и ацетилхолин оказы-
вают более сильный эффект, чем до применения препарата.
По химическому строению ганглиоблокаторы делят на 2 основные группы: четвертичные аммониевые соединения (гексоний, бензогексоний, пентамин, диколин, димеколин, гигроний, кватерон и др.) и соединения, не содержа-
щие четвертичных атомов азота (пахикарпин, пирилен, темехин и др.).
Основное отличие нечетвертичных соединений от четвертичных заклю-
чается в том, что первые лучше всасываются из желудочно-кишечного
тракта; четвертичные соединения хуже всасываются, трудно проникают че-
рез гемато-энцефалический барьер, но они более активны при парентераль-
ном введении, оказывая эффект в меньших дозах.
Применяют ганглиоблокаторы при различных заболеваниях, связанных
с нарушением нервной регуляции, когда уменьшение поступления к органам
нервных импульсов может дать желательный терапевтический эффект, в том
числе при спазмах периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся
хромота и т.п.), в ранних стадиях гипертонической болезни (при отсутст-
вии органических изменений сердечно-сосудистой системы), при гипертони-
ческих кризах, каузальгиях, язвенной болезни желудка, некоторых формах
бронхиальной астмы, гипергидрозе и др.
Имеются данные об эффективности ганглиоблокаторов при лечении отека
легких, возникающего на фоне повышенного артериального давления у боль-
ных коронаросклерозом, гипертонической болезнью и инфарктом миокарда.
В анестезиологической практике ганглиоблокаторы применяют для пред-
отвращения вегетативных рефлексов, связанных с операцией, и для полу-
чения управляемой гипотонии во время операции, а также при отеке легких.
См. также Ганглерон, Месфенал, Фцбромеган.,
ГАНГЛИОБЛОКИРУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА 205
Правильное применение ганглиоблокирующих средств обычно уменьшает
опасность шока и облегчает течение послеоперационного периода. При моз-
говых операциях уменьшается опасность отека мозга.
Применение ганглиоблокаторов при наркозе уменьшает необходимое ко-
личество наркотического вещества.
Разные ганглиоблокаторы обладают разной продолжительностью дейст-
вия. При лечении заболеваний внутренних органов, гипертонической болезни
и др. обычно применяют препараты, оказывающие продолжительный эф-
фект (диколин, димеколин и др.), для управляемой гипотонии при опера-
циях предпочитают применять ганглиоблокаторы короткого действия (арфо-
над, гигроний).
При применении ганглиоблокаторов необходимо учитывать, что в связи
с угнетением рефлекторных механизмов, поддерживающих постоянный уро-
вень артериального давления, возможно развитие ортостатического кол-
лапса. Во избежание этого осложнения рекомендуется, чтобы больные нахо-
дились до введения (особенно при парентеральном введении) и в течение
2-2’/2 часов после введения ганглиоблокатора в положении лежа.
В начале лечения рекомендуется проверить реакцию больного на малые
дозы препарата: вводят половину средней дозы и следят за состоянием
больного. Надо учитывать, что при повышенном артериальном давлении
гипотензивное действие носит более резкий характер.
При явлениях коллапса необходимо приподнять больному ноги, ввести
мезатон или эфедрин в небольших дозах, кордиамин, кофеин.
При применении ганглиоблокаторов возможны также общая слабость, головокружение, учащение пульса, сухость во рту, расширение зрачков, инъекция сосудов склер. Эти явления проходят обычно самостоятельно.
