Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные рас-
творы (рН 10-20% раствора 7,0-8,5) стерилизуют при 100Ї в течение
30 минут.
Хорошая растворимость препарата позволяет применять его не только
внутрь, но и парентерально (в вену и внутримышечно).
Назначают при тех же показаниях, что этазол. Применяют 10% и
20% растворы из расчета 0,5-1-2 г препарата на введение (5-10 мл
10% или 20% раствора). Внутривенно вводят медленно. Как только позво-
ляет состояние больного, переходят на прием сульфаниламидных препара-
тов внутрь.
Формы выпуска: порошок и ампулы, содержащие по 5 и 10 мл 10% и
20% раствора.
Хранение: список Б. Порошок - в хорошо укупоренной таре, предохра-
няющей от действия света; ампулы-в защищенном от света месте.
Rp.: Sol. Aethazoli-natrii 10% 10,0
D. t. d. N. 6 in amp.
S. По 5-10 мл в вену (вводить медленно!)
СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ’ ПРЕПАРАТЫ 329
9. СУЛЬФАПИРИДАЗИН (Sulfapyridazinum).
6- (nepa-Аминобензолсульфамидо) -З-метоксипиридазшп
//-^ ^N-N^
H^N-^___^-SO, -NH-^_____У-ОСН,
Синонимы: Спофадазин (Ч), Квиносептил (В), Депосул (Ю), Кинекс, Altezol, Aseptilex, Davosin, Deposulfal, Depot-Suffamid К (Б), Depover-
пО (Г), Durasulf, Купех, Lederkyn, Lentosulfa, Lidazin, Longamid, Longisulf, Midicel, Midikel, Myasulf, Neosulfon, Novosulfin (Ю), Pirasulfon, Quinoseptyl, Retasulfin, Spofadazin (4), Sulfadazina, Sulfalex, Sulfamethopyrazine, Sulfamethoxypyridazine, Sulfamethoxypyridazinum, Sulfadurazin, Sulfurene, Sulphamethoxypiridazin, Ultrasulfon, Volocid и др.
Кристаллический порошок желтоватого цвета или светло-желтые кри-
сталлы без запаха, горьковатого вкуса. Мало растворим в холодной воде, несколько лучше-в горячей (1:70), легко растворим в разбавленных
кислотах и щелочах.
Относится к группе сульфаниламидных препаратов длительного дей-
ствия.
Препарат эффективен в отношении грамотрицательны^ (кишечная па-
лочка, палочка. дизентерии, брюшнотифозная палочка и паратифозные
бактерии, гонококк) и грамположительных (пневмококк, энтерококк, стрептококк, стафилококк) бактерий; действует на некоторые штаммы
вульгарного протея. Эффективен в отношении вируса трахомы. Препарат
не действует на бактерии; устойчивые к другим сульфаниламидным препа-
ратам.
Сульфапиридазин быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишеч-
ного тракта и проникает в разные органы и ткани. После однократного
приема препарата в дозе 1 г терапевтическая концентрация в крови
создается через час; максимальная концентрация (8,5-9,5 мг%) опре-
деляется через 3-6 часов; затем концентрация медленно понижается, составляя через 24-48 часов половину максимальной концентрации; через
72-96 часов препарат еще обнаруживается в плазме. При приеме допол-
нительных (поддерживающих) доз (по 0,5 г 1 раз в сутки) концентрация
препарата в крови нарастает, достигая 15-20 мг%, и длительно удержи-
вается на этом уровне.
Сульфапиридазин интенсийно связывается белками плазмы. Выделяется
с мочой в неизмененном виде (30-60%) и вацетилированной форме
(40-70% от принятой дозы). При нарушении функции почек выделение
препарата резко замедляется.
Через гемато-энцефалический барьер препарат плохо проникает.
Применяют сульфапиридазин для лечения пневмонии, бронхитов, тон-
зиллитов, фарингитов, гнойных отитов, гнойных инфекций мочеполового
тракта, дизентерии, энтероколитов, инфекций желчных путей и т. п.; пре-
парат может применяться для профилактики послеоперационных инфек-
ций. У больных трахомой применяют сульфапиридазин и сульфапиридазин-
натрий.
Назначают сульфапиридазин внутрь. В первый день дают взрослому
(однократно) 1 г, в следующие дни - по 0,5 г. При тяжелых инфекциях
в первый день назначают 2 г (в один или два приема), затем по 1-0,5 г
.один раз в день.
Детям уменьшают дозы в соответствии с возрастом.
Средняя продолжительность курса лечения 5-7 дней. После пониже-
ния температуры до нормы продолжают давать препарат в течение
2-3 дней. Во время лечения сульфапиридазином и в первые 2-3 суток
после окончания лечения рекомендуется назначать больному обильное
.(лучше щелочное) питье,
330 ПРОТИВОМИКРО^НЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРБДСТВА
В сочетании с противомалярийными препаратами сульфапиридазин
применяют при лечений лекарственноустойчивых форм^ малярии (см. Суль-
фазин). Назначают сульфапиридазин для этой цеЛи вместе с хлоридином
(см. стр. 384).
Применяют также сульфапиридазин при лечении лепры.
При применении препарата возможны побочные явления, аналогичные
вызываемым другими сульфаниламидными препаратами: головная боль, диспепсические явления, кожные высыпания, лекарственная лихорадка, лейкопения. Эти явления’ наблюдаются относительно редко. При появлении
побочных реакций уменьшают дозу, а при необходимости прекращают
дальнейший прием препарата.
Следует учитывать, что в связи с медленным выведением сульфапи-
ридазина из организма и возможностью кумуляции побочные явления
могут быть более стойкими, чем при применении сульфанил.амидных пре-
паратов короткого действия…
Кристаллурия при применении сульфапиридазина наблюдается редко
(главным образом потому, что препарат принимают в малых дозах).
Сульфапиридазин противопоказан при наличии в анамнезе данных
о выраженных токсико-аллергических реакциях при применении других
сульфаниламидных препаратов.
Осторожность следует соблюдать у больных с заболеваниями крове-
творной системы, при нарушении функции почек, заболеваниях печени, декомпенсации сердечной деятельности.
При лечении Ьульфапиридазином следует регулярно проводить анализы
крови и мочи.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,5 г.
Хранение: список Б. В плотно укупоренной таре в защищенном от
света месте.
Rp.: Sulfapyridazini 0,5
D. t. d. N. 10 in tabul.
S. По 2-4 таблетки в первый день
и по 1 таблетке один раз в день
в следующие дни (взрослому) -
Ю.СУЛЬФАПИРИДАЗИН-НАТРИЙ (Sulfapyridazinum-natriul). -
6- (яара-Аминобензолсульфамидо) -З-метоксипиридазин-натрий: -502-N-Na
.^^
-OCHg 4^0
Белый или белый с желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический
порошок. Легко растворим в воде, трудно - в спирте. Постепенно желтеет
под действием солнечного света. Слегка гигроскопичен. Водные растворы
(рН 8,5-9,5) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.
По антимикробному действию соответствует сульфапиридазину. Хоро-
шая растворимость препарата позволяет применять его местно в виде глаз-
ных капель.
Применяют сульфапиридазин-натрий местно в виде 10% раствора на
7% растворе поливинилового спирта и в виде 20% раствора на 5% рас-
творе поливинилового спирта для лечения трахомы (М. М. Ленкевич
и др.). Для лечения местной гнойной инфекции (гнойные раны, длительно
не заживающие язвы, абсцессы, фурункулы, остеомиелит и др.), для обра-
ботки ран после оперативных вмешательств с целью профилактики инфек-
ции применяют 3-5-“10% раствор на дистилляроваиной воде, изото-
ническом растворе натрия хлорида или на растворе поливинилового
-спирта,
СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 331
При трахоме 1 стадии закапывают в кон-ьюнктивальный мешок 10%
раствор сульфапиридазин-натрия на 7% растворе поливинилового спирта
