i Моча при лечении препаратом окрашивается в шафраново-желтый цвет.
^орма выпуска: драже по-0,05 г (50 мг).
Поступает из Социалистической Федеративной Республики Югославии.
‘8. ХЛОРХИНДЛЬДОЛ (Chlorchinaldol).
>5,7-Дихлор-2-метил-8-оксихинолин: . :
С1
С1^/1^СН,-
он ‘
Синонимы: Афунгил (В), Acnosan, Afungil, Chlorquinaldolum, Inteno},Saprosan,Siogenal, Siogenon, Sioren, Siosteran, Sterosan, Stero-
^n и др. -
Оказывает антибактериальное и противогрибковое действие. .
‘Применяют в виде 5% мази или пасты (желто-зеленого цвета) при гной-
лх, грибковых и смешанных инфекциях кожи, фурункулезе, фолликулите, ’”чае.
‘ От первых букв химического названия соединения й-нитро-8-оксихинолцн>.
12 Лекарственные средства, ч. II
354 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫБ СРЕДСТВА
Мазью или пастой смазывают (тонким слоем) пораженную поверх-
ность кожи 2-3 раза в сутки; рекомендуется наложить защитную по-
вязку.
Форма выпуска: мазь-в тубах по 20 г; паста-в чашечках по 20 г.
Поступает из Венгерской Народной .Республики.
Д. ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ’
Противотуберкулезные препараты принято в настоящее время де-
лить на 2 группы:
а) основные антибактериальные препараты (препараты 1 ряда), б) резервные антибактериальные препараты (препараты II ряда).
К препаратам 1 ряда, являющимся основными химиотерапевтиче-
скИми средствами для .лечения разных форм туберкулеза, относятся
гидразид изоникотиновой кислоты (изониазид) и его производные, анти-
биотики (стрептомицин, см. стр. 265), ПАСК. и ее производные. Высоко-
эффективным противотуберкулезным препаратом является рифампицин
(ем. стр. 308).
К препаратам II ряда относятся пиразинамид, этионамид, проПионамид, этоксид, этамбутол, тиоацегазон, антибиотики циклосерин, каиамицин (см.
стр. 301), флоримицин и др.
Препараты И ряда (резервные) менее активны по действию на микобак-
терии туберкулеза, чем изониазид и стрептомицин; их основная особенность
состоит в том, что они действуют на микобактерии, ставшие устойчивыми
к препаратам 1 ряда.
Противотуберкулезные препараты задерживают размножение микобак-
терии и уменьшают вирулентность возбудителя. Для .получения стойкого
лечебного эффекта и предупреждения возможных рецидивов противотубер-
кулезные препараты должны применяться длительно (и среднем не менее
года).
Противотуберкулезные препараты 1 ряда обладают высокой эффектив-
ностью, однако при их применении довольно быстро развивается устойчи-
вость микобактерии туберкулеза. При изолированном применении одного
препарата появление устойчивых форм микобактерии может наблюдаться
уже через 2-4 месяца.
Развитие устойчивости микобактерии наступает значительно медленнее
при одновременном применении разных препаратов. Поэтому современная
антибактериальная терапия туберкулеза является комбинированной. Боль-
ному одновременно назначают три или два препарата, причем комбиниро-
ваться могут препараты 1 ряда (например, изониазид со стрептомицином
и ПАСК) или препараты 1 и II ряда ‘(например, изониазид и циклосерин; изониазид и этионамид и др.). В случаях, когда лечение проводилось
ранее препаратами 1 ряда с недостаточным эффектом, применяют
препараты 11 ряда, которые также можно назначать комбинированно
(этионамид и циклосерин; циклосерин и пиразинамид или другие ком-
бинации).
При комбинированном применении доза каждого из взятых препаратов
не снижается.
Выбор препаратов и длительность их применения зависят от формы ту-
беркулеза и его течения, предыдущего лечения, чувствительности микобак-
терий туберкулеза к препарату, его переносимости и др.^.
ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ :
а) Гидразид изоникотиновой кислоты, его производные
и аналоги
1. ИЗОНИАЗИД (lsoniazidum).
Гидразид изоцикотиновой кислоты:
МН- МНа
* См. также Стрептомицин, Канамицин, Рифампицин,
‘ Химиотерапия при туберкулезе легких (методические указания). Министерство
здраваохранеиия СССР, М., }967.
1^, Синонимы: Тубазид, ГИНК, Andrazide, Chemiazid, Cotinazine, Dinacrin, ййЖиЫп, Eutizon (Ю), Hidranizil, INH, Iscotin, Isocotm, Isonicazid, Isoni-UgcreKB), Isonizid, Isotebezid, Neoteben, Niadrin, Nicazid, Nicotibina, Nicozid, g-JiMydrazid, Pelazid, Pycazide, Pyrizidin, Rimicid (Б), Rimifon, Tebexin, Tibi-jl>id, Zonazide и др.
1” Белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в
^юю, трудно - в спирте. Водные растворы (рН 6,0-7,0) стерилизуют при
ЩДйО” в течение 12 минут.
1^ Является основным представителем производных изоникотиновой кис-
Л1*,>оты, нашедших применение в качестве противотуберкулезных средств.
1$ЗДругие препараты этой группы (фтивазид, салюзиД, метазид, ларусан, ‘^Н др.) могут рассматриваться как производные гидразида изоникотиновой
^”Кислоты.
.:(, Изониазид обладает высокой бактериостатической активностью в отно-
шении микобактерии туберкулеза. В отноп^ении других распространенных
.возбудителей инфекционных заболеваний он выраженного химиотерапевти-
jl-necKoro действия не оказывает.
g; Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Макси-
^^.мальная концентрация препарата в крови обнаруживается через 1-4 часа
in,, после приема внутрь; в течение 6-24 часов после приема разовой дозы он
находится в крови в бактериостатической концентрации. Препарат легко
-Проникает через гемато-энцефалический барьер и обнаруживается в разных
тканях и жидкостях организма. Выводится главным образом почками. При
И?-, внутримышечном введении изониазид быстрее выделяется и концентрация
1^’;в крови существенно не превышает концентрации, создаваемой при приеме
11”-препарата в одинаковых дозах внутрь.
^-‘ Применяют изониазид для лечения всех форм и локализаций активного
1$’. .туберкулеза у взрослых и у детей; он наиболее- эффективен при свежих, ^;.<i>.T)CTpo протекающих процессах.
‘ При наличии смешанной инфекции необходимо одновременно с изониа-
зидом применять другие антибактериальные препараты: антибиотики (ши-
рокого спектра действия), сульфаниламиды.
. Назначают изониазид обычно внутрь; при необходимости можно препа-
рат вводить в виде ректальных свечей или внутримышечно. Внутримышеч-
ные инъекции несколько болезненны. Препарат можно также применять в
виде водных растворов для промывания свищей и полостей.
При назначении изониазида и других препаратов производных гидразида
изоникотиновой кислоты (ГИНК) следует учитывать, что в организме раз-
ных больных эти препараты инактивируются с разной быстротой. Степень
инактивирования определяют по содержанию активного ГИНК в крови ч
моче. Чем быстрее препарат инактивируется, тем больше его требуется для
356 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫБ СРЕДСТВА
обеспечения туберкулостатической концентрации в крови, поэтому больным, в организме которых происходит быстрая инактивация, назначают препарат
в несколько больших дозах.
Суточная доза изониазида для взрослых составляет обычно 0,6 г. Наз-
