Синоним: Метацил.
1Релый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок
1 запаха, горького вкуса.
^Трудно растворим в во^е (до 0,9% при 20Ї). Водные растворы (рН 7,0) ‘щдизуют при 100Ї в течение 30 минут.
Йействие метилурацила сходно с действием пентоксила. В отличие от
цоксила метилурацил не оказывает местного раздражающего эффекта
Помет применяться не только внутрь, но и в виде местных аппли-
Й.
Применяют метилурацил внутрь при лейкопении (см. Пентоксил), 1кже при вялозаживающих ожогах, ранах, переломах костей, Щиеются данные об эффективности препарата при язвенной болезни
^удка и двенадцатиперстной кишки ‘ и об уменьшении под его влиянием
1ража1ощего действия тетрацнклиновых антибиотиков на кишечник ^
Принимают метилурацил внутрь во время или после еды. Взрослым
..^.по 1 г 3-4 раза в сутки (при необходимости до 5-6 г в сутки); 1< до 1 года - по 0,05 г на прием, 1-3 лет - 0,08 г, 3-8 лет - 0,1-0,2 г, ^*>И. Пеана я ар. Советская медицина, 1969, т. 32, № II, с. 81.
ЩА. И Брауде, Л А Шевнюк, Антибиотики, 1969, т. 14. №1, с. 37.
46 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
8-12 лет-0,3-0,5 г, старше 12 лет-0,5-0,7 г на прием 3-4 раза
в сутки (в чистом виде или примешивая к киселю или каше).
При местных повреждениях (поражениях кожи, проктитах, сигмоиди-
тах и др.), возникающих при лучевой терапии, назначают внутрь и местно.
Местно применяют 5-10% метилурациловую мазь (к мази можно до-
бавить фурацилин в соотношении 1:5000 или антибиотики). Для лечения
ректитов, сигмоидитов, язвенных колитов применяют свечи, содержащие
по 0,2-0,4-1 г метилурацила. Могут применяться также микроклизмы
(0,2-0,4 г метилурацила на крахмальном клейстере в объеме 20-25 мл).
При лучевых поражениях влагалища можно назначать влагалищные ша-
рики, содержащие 0,1 г метилурацила и 0,02 г синтомицина; шарики вводят
2-3 раза в день. Для полосканий и промываний можно применять 0,7-0,8% растворы метилурацила.
Метилурацил обычно хорошо переносится; при введении свечей в пря-
мую кишку иногда ощущается кратковременное легкое жжение.
Противопоказания такие же, как для пентоксила.
Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г; 5-10% мазь на ланоли-
ново-вазелиновой основе.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
III. СРЕДСТВ А, ВЛИЯЮЩИЕ НА СВЕРТЫВАНИЕ
КРОВИ
^
А. СРЕДСТВА, ТОРМОЗЯЩИЕ СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ’
а) Антикоагулянты прямого действия
1. ГЕПАРИН (Heparinum).
Синонимы: Liquaemin, Pularin, Thromboliauin, Vetren.
Гепарин является полисахаридом, построенным из глюкуроновой кис-
лоты и глюкозамина; к ОН-группе глюкозамина и к аминогруппе ‘присо-
единены остатки серной кислоты.
Молекулярный вес гепарина около 16000.
Гепарин вырабатывается в организме человека и животных базофиль-
ными (тучными) клетками.
В наибольших количествах содержится в печени и легких, меньше-
в скелетных мышцах, селезенке, мышце сердца. Добывается из легких и
печени рогатого скота. Для медицинского применения выпускается в виде
натриевой соли - белого порошка, растворимого в воде.
Активность гепарина определяется биологическим методом-по способ-
ности задерживать свертывание крови, выражается в единицах действия
(ЕД); 1 мг международного стандарта гепарина содержит 130 ЕД (1 ЕД==
=0,0077- мг). Раствор гепарина для инъекций выпускается с активностью
5000; 10 000 и 20 000 ЕД в 1 мл.
‘ Си. также Тромболитин, фибринолизин,
АНТИКОАГУЛЯНТЫ 47
Гепарин является естественным противосвертывающим фактором жи-
вотного организма. Совместно с фибринолизином он входит в состав фи-
зиологической антисвертывающей системы (см. стр. 151).
Гепарин является антикоагулянтом прямого действия, т. е. влияющим
1 непосредственно на факторы свертывания, находящиеся в крови. Задер-
живает свертывание крови in vivo и in vitro. При введении в кровь ока-
зывает быстрый эффект.
Противосвертывающее действие гепарина обусловлено антитромбопла-
стиновым (антитромбокиназным), антипротромбиновым влиянием, он тор-
мозит образование тромбина, препятствует агглютинации тромбоцитов.
Роль гепарина в организме не исчерпывается его противосвертывающим
действием; он оказывает также влияние на другие ферментные процессы, в частности угнетает активность гиалуронидазы (см. стр. 155). Имеются
также данные об активировании гепарином фибринолитических свойств
крови, что может способствовать расплавлению тромботических масс и
восстановлению проходимости закупоренных кровеносных сосудов. Введе-
ние гепарина в организм сопровождается понижением содержания холе-
стерина в сыворотке крови, улучшением коронарного кровотока. Гепарин
оказывает просветляющее действие на липемическую плазму. Эффективен
при введении в вену, в мышцы и под кожу. Наиболее постоянный эффект
наблюдается при внутривенном введении.
Гепарин быстро разрушается тканями организма. После однократного
:, введения в вену терапевтической дозы эффект продолжается 4-6 часов.
1 При введении в цену угнетение свертывания крови наступает почти не-
? медленно, при введении в мышцы и под кожу - через 45-60 минут. После
1 прекращения эффекта (через 4-6 часов) свертываемость крови полностью
^восстанавливается.
if Применяют гепарин для профилактики и терапии тромбоэмболических
1 осложнений при инфаркте миокарда, при операциях на сердце и кровенос-
* ных сосудах, при тромбоэмболии легочных и мозговых сосудов, централь-
1 ной вены сетчатки, при тромбофлебитах конечностей и т. п. Гепарин при-
1’ меняют также при переливании крови и для предотвращения свертывания
1 крови при лабораторных исследованиях.
1. Дозы и способ применения должны быть индивидуализированы. Обычно
^вводят в вену в первые сутки 20000-50000 ЕД (4-10 мл при активности
15000 ЕД в 1 мл); суточную дозу вводят равными частями с перерывами
14-6 часов; в дальнейшем суточную дозу уменьшают. При острой эмболии
^суточная доза в первый день может быть увеличена до 80000-100000 ЕД.
^Раствор гепарина разводят в 10 мл изотонического раствора хлорида на-
Цтрия и медленно вводят в вену.
1? Внутривенно вводить можно также капельным способом; в этом случае
1разводят 5000 или 10000 ЕД гепарина в 500 мл изотонического раствора
1-хлорида натрия или 5% раствора глюкозы; вводят со скоростью 20 капель
IB минуту. Иногда начинают с одномоментного введения, затем производят
Екапельное вливание.
Внутримышечно и под кожу вводят в тех же дозах. Следует учитывать, что гепарин оказывает местное раздражающее действие и может вызвать
болезненность, а также развитие гематомы на месте инъекции. Подкожные
Инъекции производят тонкой иглой, предпочтительно в область гребешка
ОДВЗДОИ1НОЙ кости (ниже и выше гребешка,, сзади и латерально) или
наружную поверхность плеча. В область бедра вводить гепарин не сле-
ует во избежание попадания крови в ретроперитонеальное пространство
случае образования гематомы (Р. И. Аверина).
‘ Внутримышечные и подкожные инъекции гепарина производят с про-
[‘ежутками 8-12 часов. Иногда чередуют внутривенные инъекции свну-
римышечными.
. Парентеральное введение гепарина часто комбинируют с назначением
Нутрь антикоагулянтов непрямого действия (группы дикумарина или
