Хранение: в обычных условиях.
Rp.: Kalii orotatis 0,5
D. t. d. N. 50 in tabul’.
S. По 1 таблетке 2 раза в день (за 1 час до еды)
VI. ВЕЩЕСТВА
ГИПОХОЛЕСТЕРИНЕМИ ЧЕСКОГОДЕИСТВИЯ
Поиски средств, понижающих содержание в крови холестерина, были
предприняты в связи с важной ролью, придаваемой нарушениям обмена
липидов в патогенезе атеросклероза (Н. Н. Аничков). В настоящее время
установлено, что при атеросклерозе имеют место не только изменения
липидного обмена с отложением в интиме сосудов холестерина и его
эфиров, но также нарушения обмена белков, липопротеидов и других био-
” Е.М.Жаров. Кардиология, 197.1, т. II, № II, с. 15.
‘И. М. Х ейноне н, Г. К Макеева. Кардиология, 1970, т.
И. Микунис, Р. 3. Морозова. Кардиология, 1970, т. 10, № Н, с. 102.
‘В. В. Дергачев и др. Советская медицина, 1970, т. 33, JV>7, с. 78.
№2. с. 31s
138 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
химических компонентов организма; в ряде случаев атеросклероз проте-
кает при нормальном и даже сниженном содержании в крови холесте-
рина (П. Е. Лукомский). Клинические наблюдения показывают, однако, что регулирование содержания в крови холестерина и изменение соотно-
шения холестерина и фосфолипидов в сторону повышения коэффициента
фосфолипиды/холестерин могут играть положительную роль при лечении
и профилактике атеросклероза.
Образование и обмен холестерина в организме представляют. собой
сложный биохимический процесс. В настоящее время известны химические
соединения, которые могут оказывать гипохолестеринемическое действие, влияя на разные звенья этого процесса.
По механизму действия основные гипохолестеринемические средства
делят на следующие группы: а) вещества, тормозящие всасывание холе-
стерина из желудочно-кишечного тракта; к ним относятся растительные
стерины (бета-ситостерин) и некоторые препараты, содержащие сапонины
(диоспонин); б) вещества, тормозящие.. биосинтез холестерина; к ним от-
носятся некоторые производные уксусной кислоты (цетамифен) и другие
химические соединения; в) вещества, ускоряющие распад и выведение ли-
пидов из организма; к ним относятся ненасыщенные жирные кислоты
(линетол и др.), тироксин, гепарин и близкие к нему препараты. Гипохо-
лестеринемическое действие оказывают никотиновая кислота и ее произ-
водные. Умеренный гипохолестеринемический эффект оказывают снотвор-
ные средства (барбитураты), метионин и другие липотропные вещества, половые гормоны. Некоторые новые гипохолестеринемические вещества
(клофибрат) оказывают сложное действие, влияя на разные .факторы, ре-
гулирующие липидный обмен.
1. БЕТА-СИТОСТЕРИН (Beta-sitosterinum).
Бета-ситостерин является стерином растительного происхождения (фи-
тостерином); получается из отходов бумажной промышленности (А, М. Ха-
лецкий).
Бета-ситостерин
Холестерин
Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок без запаха.
Нерастворим в воде, растворим в эфире, хлороформе, горячем спирте.
Химически бета-ситостерин близок к холестерину; отличается от него
наличием у 0(24) дополнительной этильной группы,
В условиях эксперимента на животных показано, что бета-ситостерин
предупреждает развитие гиперхолестеринемии и жировой дистрофии пече-
ни при введении холестерина, значительно уменьшает или предупреждает
липидную инфильтрацию аорты (К. А. Мещерская и др.). Механизм гипо-
холестеринемического действия бета-ситостерина недостаточно ясен. Пред-
полагают, 4Trf бета-ситостерин блокирует ферментную систему, способствую-
щую всасыванию холестерина из кишечника. Этот эффект связан с конку-
рентным антагонизмом, обусловленным сходством в химическом строении
бета-ситостерина и холестерина. Предполагают также, что бета-ситостерин
вступает в реакцию с желчными кислотами и холестерином, образуя мало-
растворимые соединения, выводимые из организма, Бета-ситостерин из ки-
ВЕЩЕСТРА ГИПОХ0.7.ЕСТЕРИНЕМИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ 139
шечника не всасывается и почти полностью выводится из организма. Пре-
парат нетоксичен.
Применяют бета-ситостерин (в комплексе с другими мероприятиями) при лечении больных атеросклерозом и другими заболеваниями, связан-
ными с нарушениями липидного обмена. Назначают внутрь по Э г (1 чай-
ная .ложка) 3 раза в день (перед едой). Курс лечения 2-8-12 недель.
При применении препарата у ряда больных происходит снижение содер-
жания холестерина- в крови, повышение содержания фосфолипидов и уве-
личение коэффициента фосфолипиды/холестерин; снижается содержание
Р-липопротеидов с одновременным увеличением содержания а-липопротеи-
дов; улучшается самочувствие, повышается работоспособность. Лечение
можно проводить.повторными курсами с промежутками между ними 3-15
недель. После снижения содержания холестерина в крови дозу можно
уменьшить до 6 г, а затем до 3 г в день.
Бета-ситостерин хорошо переносится; побочных явлений обычно не на-
блюдается.
Форма выпуска: порошок.
Хранение: в сухом прохладном месте.
2. ДИОСПОНИН (Diosponinum).
Сухой очищенный экстракт из корневищ и корней диоскореи кавказ-
ской (Dioscorea caucasica Lipsky). Содержит сумму водорастворимых
стероидных сапонинов (не менее 30%). ‘
Аморфный гигроскопический порошок от кремового до коричневого
цвета. Растворим в воде и 80% спирте. При встряхивании водного рас-
твора образуется устойчивая пена. При попадании на слизистые оболочки
препарат вызывает раздражение.
Применяют при атеросклерозе как гипохолестеринемическое средство.
Назначают внутрь в виде таблеток по 0,05-0,1 г 2 раза в день (после
еды) в течение 10 дней, затем делают перерыв на 4-5 дней. Курс лече-
ния продолжается 3-4-6 месяцев.
При приеме препарата могут наблюдаться побочные явления; повы-
шенная потливость, катаральные явления со стороны верхних дыхатель-
ных путей, расстройства функции кишечника. В этих случаях уменьшают
дозировку или временно прекращают прием препарата.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 г.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
3. ЦЕТАМИФЕН (Cetamiphenum).
Этаноламинная соль фенилэтилуксусной кислоты:
^СН-
С.Н>
‘/
‘ОН
МНз- СНа- СНз-ОН
Белый кристаллический порошок без запаха, горьковатого вкуса. Легко
растворим в воде и спирте.
Является производным уксусной кислоты. При изучении желчегон-
ных свойств различных соединений этого ряда было установлено, что
некоторые из них уменьшают содержание холестерина в крови при гипер-
холестеринемии и тормозят развитие экспериментального атероматоза
аорты.
Для применения в медицинской практике за рубежом были выпущены
натриевая соль фенилэтилуксусной кислоты, под названиями: Hyposterol, Katacol, Katasterol и амид фенилэтилуксусной кислоты под названиями: Antisterol, Eusterol, Geristerol, Hiposterol, Nomillon, Phenetamid. Широкого
140 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
