применения эти препараты не нашли главным образом из-за недостаточ-
но выраженного лечебного действия.
Цетамифен оказывает умеренный гипохолестеринемический эффект, он
малотоксичен. -
Механизм гипохолестеринемического действия производных фенилэтил-
уксусной кислоты, в том числе цетамифена, недостаточно изучен. Пред-
полагают, что они тормозят синтез холестерина в ранних стадиях его
образования, а именно связывает часть коэнзима А, образуя фенилэтил-
коэнзим А, и, выступая таким образом в роли -<ложных метаболитов>, препятствует образованию окси-метил-глютарил-коэнзима А и дальней-
шему ходу образования эндогенного холестерина.
Не исключено, что в механизме действия цетамифена играют роль и
другие факторы (И. Б. Симон, С. В. Максимов). Входящий в его молеку-
лу этаноламин (коламин) является одним из исходных веществ для син-
теза в организме холина, который обладает липотропными свойствами; он
снижает содержание холестерина в сыворотке крови, повышает содержа-
ние фосфолипидов и уменьшает фракцию Р-липопротеидов, которая, как
считают, обладает атерогенными свойствами.
Цетамифен усиливает также тиреотропную функцию гипофиза. Кроме
того, он повышает желчевыделительную функцию печени.
Показаниями к применению цетамифена являются атеросклероз и дру-
гие. заболевания, сопровождающиеся гиперхолестеринемией (гипертони-
ческая болезнь, хроническая коронарная недостаточность и др.). Препарат
может применяться и в профилактических целях. Так же как и другие гипо-
холестеринемические препараты, цетамифен может рассматриваться как
одно из средств комплексной терапии и профилактики атеросклероза.
Назначают внутрь по 0,5 г (2 таблетки по 0,25 г) 3-1 раза в день.
принимают через 15 минут после еды. Курс лечения 1-3 месяца; можно
проводить повторные курсы.
При необходимости можно назначать цетамифен одновременно с гипо-
тензивными и коронарорасширяющими средствами.
Препарат обычно хорошо переносится. При применении до еды могут
возникнуть тошнота, изжога, снижение аппетита. В связи с желчегонным
действием цетамифен противопоказан при закупорке желчных путей.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 г.
Хранение: в сухом, защищенном от света месте.
Rp.; Cetamipheni 0,25
D. t. d. N. 30 in tabtil.
S. По 2 таблетки 3-4 раза в день
4. ЛИНЕТОЛ (Linaetholum).
Препарат, получаемый из льняного масла (Oleum Lini), содержит
смесь этиловых эфиров ненасыщенных жирных кислот: олеиновой (около
15%), ли.нолевой (около 15%) и линоленовой (около 57%); содержание
насыщенных кислот составляет 9-11%.
Слегка желтоватая маслообразная жидкость.
Нерастворим в воде, растворим в спирте, жирных и минеральных мас-
лах. Удельный вес 0,883-0,888: кислотное число не более 3,5; йодное чис-
ло 166. Может иметь слегка горьковатый вкус,
Применяют внутрь для профилактики и лечения атеросклероза и на-
ружно при ожогах и лучевых поражениях кожи.
Применение линетола при атеросклерозе основано на данных о благо-
приятном влиянии .ненасыщенных жирных кислот на обмен липидов и
белков.
‘ft ‘
СНз-(СНа),-СН=СН-(СНа),-С^
Олеиновая кислота ^ОН
ВЕЩЕСТВА ГИПОХОЛЕСТЕРИНЕМИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ
СНз-(СНг),-СН^СН-СНа-СН==СН-(СНа),-С
Линолевая кислота
он
СНз-СНа-(СН=СН-СНа)а-СН^СН-(СНг),-С^
Линоленовая кислота ^ОН
СНз-(СНа),-(СН=СН-СН2)з-СН==СН-(СНа)з-С^
Арахидоновая кислота , ^ОН
Экспериментально показано, что питание животных жирами, содержа-
щими большие количества насыщенных жирных кислот, приводит к появ-
лению гиперхолестеринемии; применение же с пищей растительных масел, содержащих большие количества ненасыщенных жирных кислот, способ-
ствует снижению содержания холестерина в крови. Из ненасыщенных
жирных кислот льняного масла существенное значение в этом отношении
имеют линолевая и линоленовая кислоты, содержащие соответственно две
и три двойные связи (олеиновая кислота имеет лишь одну двойную связь) Эти и родственные им полиненасыщенные жирные кислоты (арахидоновая
и др.; см. Арахиден) имеют важное значение для обмена липидов в
организме. Предложено объединить их условно в группу под названием
<витамин F>,
Этиловые эфиры кислот льняного масла в виде препарата линетола
оказывают такое же действие, как кислоты, но имеют лучшие органолеп-
тические свойства и лучше переносятся, особенно при длительном приме-
нении.
Отмечено, что у больных атеросклерозом и другими заболеваниями, протекающими с гиперхолестеринемией, при лечении линетолом снижается
содержание холестерина в сыворотке крови, уменьшается коэффициент
хоЛестерин/фосфолипиды, снижается содержание р-липопротеинов и
Р-глобулинов, повышается уровень альбуминов. Отмечается также улуч-
шение самочувствия больных.
Имеются указания на то, что линетол вызывает активацию фибриноли-
за и снижение коагулирующих свойств крови ‘.
Назначают линетол для лечения атеросклероза и его профилактики.
Принимают внутрь утром непосредственно до еды или во время еды по
20 мл (1,5 столовой ложки) один раз в день. Лечение проводят длитель-
но непрерывно или курсами по 1-1’/2 месяца с перерывами 2-4 недели.
Линетол нетоксичен. Иногда при приеме препарата отмечаются диспеп-
сические явления (тошнота); впервые дни может наблюдаться кашицеоб-
разный стул. Эти явления обычно проходят самостоятельно и не препят-
ствуют продолжению лечения, однако при поносах принимать линетол не
следует. У больных холециститом иногда усиливаются боли в области
желчного пузыря; в этих случаях прекращают дальнейший прием препа-
рата.
Лин.етол применяют также наружно при ожогах, лучевых поражениях
кожи и др. Лечение проводят открытым способом (преимущественно в
стационаре), смазывая пораженную поверхность ровным слоем препарата
один раз в день, или закрытым способом: после нанесения препарата
накладывают повязку с эмульсией из рыбьего жира; верхний слой повяз-
ки пеняют ежедневно, а нижние 1-2 слоя марли не меняют, но пропи-.
тывают их линетолом и поверх накладывают свежую сухую повязку. При-
меняют также 5% линетоловую мазь (Unguentumlinaetholi 5%).
‘И. С. Ежива. Терапевтический архив, 1970, т. 42, № 8, с, 49.
142 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
Форма выпуска: во флаконах темного стекла по 100 и 180 мл.
Хранение: в прохладном, защищенном от света месте. Склянки не
следует оставлять открытыми во избежание порчи препарата.
Rp.: Linaetholi 100,0
D. S, Внутрь по 20 мл утром до еды
1 раз в день
5. АРАХИДЕН (Arachidenum).
Смесь этиловых эфиров арахидоновой, линолевой, линоленовой и дру-
гих ненасыщенных жирных кислот (см. Линетол).
Получается из липидов поджелудочной железы и надпочечников круп-
ного рогатого скота.
Прозрачная маслянистая жидкость желтого или коричневато-желтого
цвета, горьковатого вкуса, со специфическим запахом (напоминающим
запах рыбьего жира). Кислотное число не более 6. Йодное число ,не
менее 120.
По механизму и характеру действия арахиден близок к линетолу.
