эффективности и относительно часто вызывает побочные явления.
Разные противомалярийные препараты различаются по действию на
разные виды и стадии развития возбудителей малярии, Хингамин (хлорохин), акрихин, бигумаль, хлоридин, хинин активны
в отношении бесполых эритроцитарных форм и обозначаются как гемато-
шизотропные, или шизотропные, препараты.
Препараты, вызывающие гибель бесполых тканевых форм (тканевых
шизонтов), обозначают как гистошизотропные. В отношении первичных
тканевых шизонтов активны хлоридин и бигумаль. На параэритроцитар-
иые тканевые шизонты действуют хиноцид и примахин.’
Препараты, активные в отношении половых форм (гамонтов), обозна-
чают как гамотропные. К ним относятся хиноцид, примахин, бигумаль, хлоридин. Первые два препарата действуют гамонтоцидно, т. е. вызывают
непосредственную гибель гамонтов; бигумаль и хлоридин действуют гамо-
статически, повреждая гамонты; в дальнейшем в организме комара не
завершается спорогония, и комары перестают быть переносчиками малярии.
В связи с особенностями действия разных препаратов их Часто при-
меняют в различных сочетаниях.
Действие некоторых противомалярийных препаратов не ограничивается
их влиянием на возбудителя малярии. Акрихин эффективен при гельмин-
тозах, лямблиозе, кожном лейшманиозе, красной волчанке; хлоридин-
при токсоплазмозе, лямблиозе. Хингамин применяют при коллагенозах.
Хинином пользуются при лечении заболеваний сердца, сопровождающихся
нарушением ритма, а также для стимуляции сокращений матки.
1. БИГУМАЛЬ (Bigumalum).
М’-пара-Хлорфенил^№-изопропилбигуанида гидрохлорид:
NH NH ги
___ > II [I /^”я
С1- ^ ^-NH-С-NH-С-NH-СН .НС1
Синонимы: Batusil’, Chlorguanid, Chloriguane, Diguanil, GuanatoT, Paludrine, Palusil, Plasin, Proguanide, Proguanili Hydrochloridum, Proguanilum, Tirian,
Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Мало
растворима воде (1:100 при 20Ї), трудно-в спирте. Водные растворы
стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.
Бигумаль применяют при разных формах малярии; наиболее высокий
эффект достигается при тропической малярии. Препарат назначают, однако, преимущественно в случаях средней тяжести в связи с тем, что
его действие развивается медленно и он быстро выводится из организма,.
ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Й^чают бигумаль внутрь после еды. Запивают водой (‘/4-Vs ста-
‘Ца курс (4-5 дней) назначают взрослым 1,5 г по следующей
, День лечения Суточная доза, г ^оличестее приёмов в сутки
1-й 2-4-и 0,6 0,3 2 приема с интервалом 6 часов 1 прием
Примечание. В 1-й день лечения суточная доза
может составлять 0,3 г; в этом случае курс лечения про-
должается 5 дней.
йтяжелом течении заболевания лечение может продолжаться до
1уточная доза со 2-го по 7-й день составляет 0,3 г (в один прием).
1ш.ие дозы бигумаля для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, су-
116 г..
ряназначении бигумаля детям дозу уменьшают в соответствии
”’ом.
Возраст Суточная доза, г
До 1 года …… 0,025
1-2 > …… 0,05
2-4 > …… 0,075
4-6 лет …… 0,1
6-8 > …… 0,15
8-12 > …… 0,15-0,2
12-16 > …… 0,25
Старше 16 лет …. 0,3
влечения 5 дней. Суточную дозу назначают в один прием. Детям
‘“ge старше 16 лет можно в первый день назначить 0,6 г; в этом
учение продолжается 4.дня.
Ддо 4-5 лет дают бигумаль внутрь в виде 0,5% раствора, при-.
.Кого из порошка или таблеток (5 таблеток по 0,1 г на 100 мл
рдна чайная ложка 0,5% раствора содержит 0,025 г препарата.
‘олее старшего возраста дают бигумаль в виде драже или табле-
IIHIO таблетки размельчить и давать вместе с джемом, вареньем).
Дйе малярийной комы бигумалем проводят следующим образом: йых признаках, указывающих на возможность развития комы, Й^.дозу бигумаля. увеличивают до 0,8 г: дают внутрь с 6-часовыми
^ками 2 раза по 0,3 г и один раз 0,2 г. Затем в последующие
^ 1иачают по 0,3 г в сутки.
^бессознательном состоянии и рвоте вводят, бигумаль в вену
“^раствора. При первой инъекции вводят 10-15 мл 1% раствора, ^Ходимости повторяют инъекции с промежутками 4-6 часов. Разо-
1.яедолжна. превышать 0,15 г (15 мл 1% раствора),’суточная-.
i>’,.
^’инъекций 1% раствор бигумаля готовят на 0,5-0,6% растворе
^хлорида, раствор фильтруют и стерилизуют при 100Ї в течение
Цщйнут. Вводят в вену в подогретом виде; при охлаждении могут вы-
‘^рйсталлы бигумаля.
‘ав..восстанорления сознания назначают бигумаль внутрь в суточной
1^.; к^рс лечения коматозной малярии 7 дней.
.^химиопрофилактики малярии назначают бигумаль по 0,2 г (2 таб-
Г^разав .неделю (например, в 1-й и 4-й,день недели), 378 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА
Бигумаль обычно хорошо переносится больными (в том числе бере-
менными и детьми). Иногда отмечаются кратковременное увеличение коли-
чества лейкоцитов в периферической крови и появление молодых .форм
нейтрофилов, а в моче обнаруживаются в небольшом количестве эри-
троциты.
Длительное применение бигумаля может вызвать угнетение желудоч-
ной секреции и потерю аппетита, что чаще возникает при приеме препа-
рата натощак,
Недостатками бигумаля являются медленное действие, быстрое выве-
дение из организма и быстрое развитие к нему устойчивости малярийных
плазмодиев.
Формы выпуска: таблетки по 0,1 г для взрослых и 0,05 г для детей; порошок.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре,
2. АКРИХИН (Acrichinum).
2-Метокси-6-хлор-19-(1-метил-4-диэтиламинобутиламино)-акридина диги-
дрохлорид:
НзС- СН- СНа- СНз- СН^- N
NH
^ ^
ci N^^
./С^
СЛ
2НС1 2НаО
Синонимы: Atabrine, Atebrin, Chemiochin, Chinacrine, Haffkinine, Нера-
crin, Italchine, Malaricida, Mecaprine, MepacriniHydrochloridum, Mepacri-num, Methochin, Methoquine, Palacrin, Palusan, Pentilen (B), Quinacrine, Tenicridine.
Желтый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Растворим
в воде (при температуре 20Ї до 3%; растворимость повышается при подо-
гревании раствора). Разведенные водные растворы флюоресцируют. Вод-
ные растворы для инъекций готовят асептически.
Акрихин быстро -всасывается из желудочно-кишечного тракта; после
приема терапевтической дозы максимальная концентрация в крови со-
здается через 2-3 часа и удерживается на высоком уровне в течение
нескольких часов. Акрихин длительно задерживается в организме. Выво-
дится главным образом почками; частично выделяется желчью, при этом
в двенадцатиперстной кишке может вторично всасываться. Часть приня-
того препарата разрушается в организме.
Акрихин применяют не только как противомалярийное, но и .как про-
тивоглистное средство. Его используют также при лечении красной вол-
чанки, кожного лейшманиоза, псориаза.
При лечении и химиопрофилактике малярии акрихин назначают внутрь
в таких же дозах, как бигумаль.
Повозрастные суточные дозы акрихина для детей такие же, как при
применении бигумаля. ,
При малярийной коме применяют акрихин в инъекциях. В 1-й день
