Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович
ное, хотя и непродолжительное действие: например, строфантина, конвал-
лятоксина и др. При хронической сердечной недостаточности на почвв
длительного заболевания, а также для поддерживающей терапии после
устранения явлений острой сердечно-сосудистой недостаточности приме-
няют обычно сердечные гликозиды, оказывающие полный эффект при пе-
роральном применении (дигитоксин, гитоксин, дигоксин, нериолин и др.).
При внутривенном введении необходимое количество раствора сердеч-
ного гликозида разводят обычно в 10-20 мл 5%, 20% или 40% раствора
глюкозы, а при наличии противопоказаний к применению глюкозы -
в таком же объеме изотонического раствора хлорида натрия. Вчутривенно
вводят медленно; возможно капельное введение в 5Ї/о растворе глюкозы
или в изотоническом растворе хлорида натрия.
Действие сердечных гликозидов проявляется в изменении всех основ-
ных функций сердца. Под влиянием терапевтических доз сердечных гли-
козидов наблюдается: а) усиление систолических сокращений сердца; дли-
тельность систолы сокращается; этот эффект связан главным образом
с прямым влиянием на сердце; б) удлинение диастолы; ритм сердца за-
медляется, улучшается приток крови к желудочкам; в связи с одновремен-
ным усилением систолического сокращения увеличивается ударный объем
сердца. Замедление ритма связано в значительной степени с повышением
тонуса центра блуждающих нервов; оно не наблюдается после атропини-
зации. Повышение тонуса центра блуждающих нервов является реакцией
на’ возбуждение рефлексогенных сосудистых зон, наступающее при усиле-
нии пульсовой волны в результате систолического действия сердечных
гликозидов; в) понижение возбудимости проводящей системы сердца: за-
СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ 305
медляется проводимость но пучку Гиса, удлиняется промежуток мажду
сокращениями предсердий и желудочков (замедление атриовентри.куляр-
ной проводимости).
Основное терапевтическое значение сердечных гликозидов при сер-
дечно-сосудистой недостаточности имеет усиление ими сокращений мио-
карда, что способствует изгнанию крови, поступившей в камеры сердца
при диастоле.
Влияние сердечных гликозидов на артериальное давление непостоянно.
При застойных явлениях и пониженном артериальном давлении оно повы-
шается по мере улучшения сердечной деятельности; при повышенном дав-
лении заметных изменений его величины обычно не наблюдается. Давле-
ние в периферических венах с улучшением кровообращения обычно пони-
жается. Сосуды органов брюшной полости суживаются; сосуды почек
слегка расширяются. На венечные сосуды сердца сердечные гликозиды
выраженного влияния не оказывают,
Диурез под влиянием сердечных гликозидов усиливается; это действие
связано главным образом с общим улучшением кровообращения.
По вопросу о влиянии на свертываемость крови данные разноречивы: имеются указания на то, что гликозиды наперстянки повышают сверты-
ваемость; многие авторы считают эти данные недостаточно обоснован-
ными.
Сердечные гликозиды оказывают также влияние на центральную нерв-
ную систему. Препараты горицвета и ландыша часто применяют вместе
с бромидами и препаратами валерианы как успокаивающие средства и
улучшающие деятельность сердца.
В больших дозах сердечные гликознды повышают возбудимость рвот-
ного центра. Это действие носит по преимуществу рефлекторный харак-
тер и связано при приеме внутрь с раздражающим действием гликозидов
на слизистую оболочку желудка. Имеются сообщения, что рвотный эффект
связан также с рефлексами, возникающими в связи с возбуждением ре-
цепторов сердца.
При введении в подкожную клетчатку растворы сердечных гликозидов
оказывают раздражающее действие.
При передозировке сердечные гликознды могут вызывать резкую бра-
дикардию, политопную экстрасистолию, бигеминию или тригеминию, за-
медление предсердно-желудочковой проводимости. Часто возникают тош-
нота и рвота. Токсические дозы могут вызывать трепетание желудочков
и остановку сердца.
В связи со способностью к кумуляции токсическое действие может
в той или другой степени проявиться при длительном применении сердеч-
ных гликозидов в обычных дозах.
В медицинской практике применяют не только индивидуальные сер-
дечные гликозиды, но и галеновые и неогаленовые препараты (порошки, пастой, настойки, экстракты) из растений, содержащих гликозиды. Акгив-
ность этих препаратов, так же как и большинства индивидуальных гли-
козидов, стандартизуется в настоящее время биологическим методом. По
требованиям Государственной фармакопеи СССР биологическая стандар-
тизация производится на лягушках, кошках и голубях.
Активность оценивают по сравнению со стандартным кристаллическим
препаратом и выражают в единицах действия. Одна ЛЕД (лягушачья еди-
ница действия) соответствует дозе стандартного препарата, вызывающего
в определенных условиях опыта систолическую остановку сердца у боль-
шинства подопытных стандартных лягушек. Под одной кошачьей или го-
лубиной единицей действия (1 КЕД, 1 ГЕД) подразумевают дозу стан-
дартного препарата из расчета на 1 кг веса, вызывающую в определенных
условиях опыта остановку сердца кошки или голубя.
Необходимо учитывать, что величина терапевтической дозы для раз-
ных сердечных гликозидов зависит не только от их биологической актив-
306 СПРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА
нести, устанавливаемой указанными способами, ни и от их всасывания
из желудочно-кишечного тракта, стойкости в организме и способности
к кумуляции при повторном применении.
А. ПРЕПАРАТЫ НАПЕРСТЯНКИ
В медицинской практике применяют препараты из разных видов на-
перстянки: наперстянки пурпуровой (Digitalis purpurea L.), наперстянки
шерстистой (Digitalis lanata Ehrh.), наперстянки ржавой (Digitalis ferruginea L.), наперстянки реснитчатой (Digitalis ciliata).
а) Препараты наперстянки пурпуровой
1. НАПЕРСТЯНКА (пурпуровая и крупноцветковая),
Наперстянка пурпуровая (Digitalis purpurea L.), сем. норичниковых
(Scrophulariaceae)-травянистое многолетнее растение, родиной которого
является Западная Европа; в СССР введена в культуру. Государственная
фармакопея СССР разрешает к применению наравне с нею наперстянку
крупноцветковую (Digitalis grandiflora Mill., сип.: Digitalis ambigua Митт.) того же семейства; растет в Европейской части СССР, на Северном
Кавказе, на Урале.
Применяют высушенный лист наперстянки (Folium Digitalis) и изго-
товленные из него препараты. Листья содержат гликозиды, сапонины и
другие вещества.
1 г листа наперстянки должен содержать 50-66 ЛЕД, или 10,3-12,6 КЕД. В процессе хранения, особенно в неблагоприятных условиях, активность листьев постепенно уменьшается.
Листья наперстянки пурпуровой содержат ряд первичных (или генуин-
ных) гликозидов (пурпуреагликозиды А и В и др.), которые при высуши-
вании и хранении теряют под влиянием ферментов молекулу сахара и
превращаются во вторичные гликозиды, которые и являются действую-
щими веществами препаратов наперстянки. Наиболее важные из вторич-
ных гликозидов-дигитоксин и гитоксин-состоят из агликонов (диги-
токсигенииа и гитоксигенина) и трех остатков сахара-дигитоксозы, Гликозиды наперстянки пурпуровой, особенно дигитоксин, отличаются
наибольшей стойкостью в организме по сравнению с другими сердечными
Похожие книги на "Лекарственные средства (в 2-х томах)", Машковский Михаил Давыдович
Машковский Михаил Давыдович читать все книги автора по порядку
Машковский Михаил Давыдович - все книги автора в одном месте читать по порядку полные версии на сайте онлайн библиотеки mir-knigi.info.