мышечно или прегнин 10-30 мг под язык 3 раза в день).
При климактерических расстройствах у женщин в возрасте до 45 лет .
.назначают по 0,01-0,02-0,05 мг этинилэстрадиола ежедневно несколько
дней подряд, затем прогестерон иди прегнин в течение 6-8 дней. Курс
лечения повторяют 2-3 раза.
Для устранения сосудисто-нервных расстройств при эстрогенной недо-
статочности назначают препарат также по 0,01-0,02 мг в день в течение
10-15 дней; курс лечения можно повторить после перерыва в несколько
дней.
При дисменорее у женщин с признаками недоразвития матки назна-
чают этинилэстрадиол сразу после окончания менструации по 0,01 мг в день
в течение 2-3 недель ежедневно или через день.
Этинилзстрадиол может применяться, подобно другим эстрогенным
препаратам (обычно в сочетании с лучевой терапией), при лечении рака
предстательной железы и рака молочной железы (у женщин старше
60 лет). Препарат назначают в этих случаях в относительно больших
дозах: до 3 мг в день; лечение длительное.
Этинилэстрадиол обычно хорошо переносится; при больших дозах
возможны тошнота, рвота, головокружение.
Противопоказания такие же, как для эстрона.
Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,05 мг (0,00001 и 0,00005 г).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте,
Примечание. При работе с этинилэстрадиолом (так же как
с другими высокоактивными гормональными препаратами) следует
полностью исключить возможность его попадания на слизистые обо-
лочки и кожу и поступления в желудочно-кишечный тракт.
Rp.; Aethinyloestradioli 0,00001
D. t. d. N. 10 in tabul. -
S. По 1 таблетке I-2 раза в день
. Под названием <Микрофоллин> препарат поступает из Венгерской
Народной Республики.
б) Эстрогенные-препараты нестероидного строения’
1. СИНЭСТРОЛ (Synoestrolum).
мезо-3,4-Р.л- (яара-оксифенил) -гексан:
Синонимы: Cycloestrol, Dihydrostilbostrol, Estrene, Estronal, Folli-pTex, Hexanostrol, Hexestrol, Hexoestrolum, Hormonestrol, Novostrol, Syntex, Synthovo и др.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический по-
рошок без запаха. Практически нерастворим в воде, легко растворим
в спирте, трудно - Вйерсиковом масле.
.’”. ‘Си; также Фасфэстрол, Хлортрианизея,
114 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
Синэстрол является синтетическим соединением - производным стиль-
бена. По химическому строению отличается от стероидных эстрогенных
гормонов, но по биологическим и лечебным свойствам близок к ним, К группе производных стильбена относятся также диэтилстильбэстрол, октэстрол и другие синтетические эстрогенные препараты.
Синэстрол по эстрогенной активности равноценен эстрону; 1 мг син<
эстрола соответствует 10 000 ЕД.
Показания для применения у женщин в основном такие же, как для
эстрона. Назначают также при гипертрофии и раке предстательной же-
лезы у мужчин.
Вводят внутримышечно, под кожу и внутрь; внутримышечно и под
кожу - в масляных растворах, внутрь - в таблетках и спиртовых раство-
рах. При введении per os синэстрол быстро всасывается; не разрушается.
в желудочно-кишечном тракте.
При гипогенитализме, врожденной аменорее и резко недоразвитой
матке назначают по 0,001-0,002 г (1-2 мг) внутримышечно или по
0,002 г (2 мг) внутрь ежедневно в течение 4-6 недель и более. При на-
личии эффекта (увеличении размеров матки, молочных желез и др.), назначают затем прогестерон (по 5 мг в день внутримышечно) или прегнин
(по 10 мг 3 раза в день внутрь) в течение 6-8 дней. При необходимости
такие курсы гормонотерапии проводят повторно. При вторичной аменорее
назначают синэстрол по 1-2 мг в день в течение 15-20 дней, затем
в течение 6-8 дней - прогестерон или прегнин в указанной дозе.
При гипо-олигоменорее препарат назначают по 1 мг внутримышечно
или внутрь каждый день или через день в течение первой половины меж-
менструального периода; при бесплодии на почве недоразвития матки-<
по 1 мг внутримышечно или 1-2 мг внутрь в первые 7-8 дней после
менструации; при климактерических расстройствах назначают внутрь
по 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг). Продолжительность лечения индивидуали-
зируют (см. Эстрон).
Для уменьшения лактации у женщин в послеродовом периоде назна-
чают по 0,001 г 2 раза в день внутрь или по 1 мл 0,1% раствора один раз
в день внутримышечно в течение 2 дней. Для полного подавления лакта-
ции-по 0,002-0,003 г в день или по- 1 мл 0,1% раствора 2 раза в день
в течение 5-7 дней.
Синэстрол применяют также для увеличения эффективности средств
стимулирования родовой деятельности (см. Эстрон). Вводят внутримы-
шечно 1-2 мл 0,1% раствора (при необходимости повторно).
При раке молочной железы у женщин старше 60 лет применяют
2% раствор синэстрола. Вводят ежедневно, начиная с 1 мл в день, затем
суточную дозу постепенно увеличивают до 5 мл. Путем тщательного на-
блюдения устанавливают оптимальную дозу, которую вводят в течение
продолжительного времени.
При аденоме предстательной железы вводят ежедневно по 2 мл
2% раствора (0,04 г) синэстрола в течение 30 дней. В течение года про-
водят еще 2-3 курса по 20 дней с интервалами 2-3 месяца.
При раке предстательной железы вводят ежедневно по 3-4 мл
2% раствора (0,06-0,08 г) внутримышечно в течение 2 месяцев, затем
по 0,5-1 мл 2% раствора в день внутримышечно или внутрь. Общая доза
и продолжительность лечения зависят от изменений в простате, наличия
или отсутствия метастазов,’общего состояния и степени феминизации.
Синэстрол и другие эстрогенные препараты (см. Фосфэстрол, Хлор’
трианизен) при лечении злокачественных новообразований применяют
обычно в сочетании с другими методами (хирургическое лечение, лучевая
терапия).
Высшие дозы синэстрола для взрослых внутрь: разовая 0,002 г, суточная 0,004 г; в мышцы: разовая 0,002 г (2 мл 0,1% раствора), суточная
0,003 г. При лечении злокачественных новообразований высшая разовая доза ‘
ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ 115
внутримышечно 0,06 г (3 мл 2% раствора), высшая суточная доза 0,1 г
(5 мл 2% раствора). .
Синэстрол обычно хорошо переносится. В отдельных случаях появ-
ляются тошнота, рвота, головокружение. При применении больших доз
возможны токсическое повреждение печени, чрезмерная пролиферация
эндометрия и кровотечения у женщин, выраженная феминизация у муж-
чин (понижение половой функции, набухание грудных желез, пигмента-
ция сосков, уменьшение размеров яичек и др.).
Формы выпуска: таблетки по 0,001 г (1 мг), ампулы по 1 мл с масля-
ным раствором, содержащим 0,1% (1 мг в 1 мл) и 2% (20 мг в 1 мл) пре-
парата. 2% раствор применяют только для лечения больных со злокаче-
ственными новообразованиями.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте,
Rp.: Sol. Synoestroli oleosae 0,1% 1,0
D. L d. N. 6 in amp.
S. По 1 мл в мышцы
Rp.: Sol. Synoestroli oleosae 2% 1,0
D. t d. N. 30 in amp.
S. По 2 мл в мышцы ежедневно (при аденоме
предстательной железы)
Rp.: Synoestroli 0,001
D. t. d. N. 10 in tabul.
S. По 1 таблетке 1 раз в день
2. ДИЭТИЛСТИЛЬБЭСТРОЛ (Diaethylstilboestrolum).
