гра<с-3,4-Ди- (пара-оксифенил) -гексен-З:
CzHg
НО-^-V-C=C-^
Синонимы: Agostilben, Diethylstilbestrolum, Estrobene, Estromenin, Neo-oestranol, Newoestranol, Oestramon, Oestrogenin, Oestromenin, Oestrosyntal, Oroestron (Б), Pabestrol, Stilbarol, Stilbestrol, Stilbetin, Stilboestroform, Stilboestron, Stilbofollin, Stilboral, Synestrin, Synthoestrin, Syntofollin и др.
Белый кристаллический порошок. Растворим в спирте, эфире, жирных
маслах и в разбавленных растворах щелочей; очень мало растворим
в воде.
Синтетическое соединение, оказывающее эстрогенное действие. По
эстрогенной активности превосходит эстрон и синэстрол. В 1 мг содер-
жится 20 000 ЕД..
Применяют внутрь и внутримышечно.
Показания к применению такие же, как для эстрона и синэстрола; в связи с большей активностью может применяться при (?олее выражен-
ных патологических состояниях.
Диэтилстильбэстрол назначают также при некоторых заболеваниях, непосредственно не связанных с изменениями эндокринной системы, напри-
мер при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при обли-
терирующем эндартериите и др.
При гипогенитализме и первичной аменорее диэтилстильбэстрол назна-
чают по 0,001 г (1 мг) 2 раза в день. Лечение продолжается в течение
1-2 месяцев. При наличии терапевтического эффекта назначают затем
ежедневно прогестерон (по 0,005 г внутримыщ^чно) или прегнин .(по 0,01 г
)16 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
3 раза в день внутрь) в течение 6-8 дней. Курс лечения при необходи-
мости повторяют (3-6 раз).
Больным с вторичной аменореей диэтилстильбэстрол назначают по
0,001 г (1 мг) в день в виде инъекций или в таблетках. Лечение продол-
жают 2-3 недели, после чего назначают прогестерон (по 5 мг в день) или прегнин (по 30 мг вдень) в течение 6-8 дней.
При гипо- и олигоменорее препарат применяют в течение 12-15 дней, соответствующих фазе пролиферации эндометрия (т. е. первой половине
межменструального периода) по 0,5-1 мг ежедневно.
При климактерических расстройствах диэтилстильбэстрол принимают
внутрь по 0,25-0,5 мг в день в течение 10-15 дней; при необходимости
курс лечения повторяют после 3-4-недельного перерыва.
При наличии показаний для подавления лактации после родов диэтил-
стильбэстрол назначают по 5 мг (в таблетках) 2-3 раза в день или по
5 мг в мышцы 1-2 раза в день в течение 2-4 дней.
При лечении больных раком предстательной железы больные в течение
первого курса лечения получают по 40-60 мг диэтилстильбэстрола (до
2 мл 3% раствора в масле) внутримышечно, ежедневно до появления
болезненной припухлости грудных желез, но не менее 30 дней. По исчез-
новении болезненности и уменьшении припухлости грудных желез (явле-
ния эти возникают в результате первого курса инъекций) приступают
к повторному курсу лечения. При установлении дозы для повторного курса
лечения исходят из состояния предстательной железы, наличия у больного
метастазов и связанных с ними болей. Обычно второй курс лечения прово-
дят в виде ежедневных внутримышечных инъекций по 30 мг диэтилстильб-
эстрола в течение 30-40 дней. После второго курса лечения в зависимости
от состояния больного лечение прекращают или назначают диэтилстильб-
эстрол внутрь в табДетках по 10 мг в день. При дальнейшем лечении руко-
водствуются характером изменений в предстательной железен состоянием
метастазов. Лечение обычно сочетают с хирургическим вмешательством
или лучевой терапией. В настоящее время при лечении рака предстатель-
ной железы чаще применяют фосфэстрол или хлортрианизен.
Диэтилстильбэстрол применяют также при лечении рака молочной
железы у женщин. Так же как синэстрол, его назначают только женщи-
нам старше 60 лет. Дозы диэтилстильбэстрола в связи с его большей
активностью должны быть в 2-3 раза меньше, чем дозы синэстрола.
При применении диэтилстильбэстрола для лечения тромбангиита и
облитерирующего эндартериита его вводят внутримышечно по 0,002-0,003 г
(2-3 мг) через день; курс лечения состоит из 40 инъекций; применение
препарата вызывает улучшение коллатерального кровообращения.
Высшие дозы для взрослых (внутрь и внутримышечно): разовая
0,001 г, суточная 0,003 г; высшая разовая и суточная доза внутримышечно
при злокачественных новообразованиях 0,06 г.
Противопоказания к применению у женщин такие же, как для эстрона.
Не следует назначать препарат при заболеваниях печени и почек.
Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением.
При слишком длительном применении и. при больших дозах могут раз-
виться (так же как и при применении синэстрола) избыточная пролифе-
рация эндометрия и кистозногландуляриое его перерождение, повреждение
печени.
При обычных дозах в отдельных случаях возможны тошнота, рвота, боли в области желудка, головная боль, повышение либидо. В этих случаях
надо уменьшить дозу, отменить препарат или заменить его стероидным
эстрогеном (эстрон, эстрадиола пропионат или бензоат).
Формы выпуска: таблетки по 0,001 г (1 мг) и ампулы с 0,1% и 3% рас-
твором в масле по 1 мл (1 мг и 30 мг в 1 ампуле); 3% раствор приме-
няют только при лечении больных со злокачественными новообразова-
“чями.
ГОРМОНЫ И ПК АНАЛОГИ 117
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Rp.:Diaethylstilboestroli 0,001
D. t. d. N. 20 in tabul. -.
S. По 1 таблетке 1 раз в день
Rp.: Sol. Diaethylstilboestrolioleosae 0,1% 1,0
D.t.d.N.5in amp.
S. По 1 мл внутримышечно 1 раз в день
Rp.:Sol.Diaethylstilboestrolioleosae3%l,0
D. t. d. N. 10 in amp.
S. По 1 мл внутримышечно 2 раза в день
(при раке простаты)
3. ДИЭТИЛСТИЛЬБЭСТРОЛА ПРОПИОНАТ (Diaethylstilboestroli p.ropionas).
1-ранс-3,4-Ди- (пора-пропионилоксифенил) -гексен-З:.
С^Н],
Н^-С-О-^___^-C=C-<f V-O-C-CaH,
О СЛ О
Синонимы: Clinestrol, Cyren В, Dibestil, Estilben, Estril, Estrobene DP, Newoestranol II, Oestibrol, Oestramenol, Oestrol, Ostrostilbene, Pabestrol D, Sinestrol, Stilbestrol D, Stilbestronate, Synoestren, Syntestrin (B), Syntoestron и др.
Белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим
в воде, трудно - в спирте.
По эстрогенной активности равноценен диэтилстильбэстролу. Приме-
няют в виде растворов в масле. Они оказывают более продолжительное
действие и их можно вводить с большими промежутками, чем растворы
диэтилстильбэстрола. .
Показания к применению диэтилстильбэстрола пропионата, противопо-
казания и возможные осложнения такие же, как и для других эстрогенных
препаратов.
“ри гиг
раств
препаратов.
При гипогенитализме и первичной аменорее вводят по 0,005 г (1 мл
0,5% раствора) один раз в 3-4 дня на протяжении 1-2 месяцев. После
” ^ ”” –––”.^^ <плтлплтттг 1^уелтчг nwiRiiua PU fTtI->
u,o”ia pai-icupa; идпп уаз в 3-4 дня на протяжении 1-2 месяцев. После
этого в течение 6—8 дней назначают гестагены (схему лечения см. Ди’
этилстильбзстрол).
При вторичной аменорее вводят по 0,001 г (1 мг) через день в течение
2-3 недель, затем назначают гестагены.
При гипо- и оЛигоменорее назначают по 0,5-1 мг (0,5-1 мл 0,1% рас-
