рата, растворенного в 500 м’л раствора глюкозы, в течение 3-4 часов
подряд или дробно через каждые 6 часов. Курс лечения продолжается
3-6 дней; при необходимости его повторяют после 7-дневного перерыва.
Во время лечения необходимо следить за содержанием кальция в крови
и моче. Диета во время лечения должна содержать уменьшенное коли-
чество кальция.
При введении препарата в вену может наблюдаться чувство жжения, которое может распространиться по всему телу и сохраняться в течение
1-2 часов после окончания влияния.
КагЭДТА противопоказана при гемофилии, пониженной свертывае-
мости крови, гипокальциемии, заболеваниях почек и печени.
4. ДЕФЕРОКСАМИН (Oeferoxaminum).
М-{5-{3-[(5-аминопентил)оксикарба>1оил]пропионамидо}пентил]-3-{[5-(м-
оксиацетамидо)пентил]карбамоил}.-пропионгйдроксамовая кислота: ОНО О ОНО
III II 1 И
N-С-(СНа)2-С-NH-(СНЛ-N-С-СНз
(СН^
NH-С-(СНг)2-С-N-(СНа)5-NHa
11111
О О ОН
Выпускают в виде метансульфоната.
Синонимы: Десферал, Desferal, Deferoxaminum methansulfonat, Desferan, Desferex, Desferin, Desferrioxamin, DFOM.
Препарат образует комплексное соединение с железом. При введении
в организм способствует удалению железа из железосодержащих белков
(ферритина и гемосидерина), но не из гемоглобина и железосодержащих
ферментов. Он не влияет существенно на выделение других металлов и
микроэлементов.
ПРОТИВОЯДИЯ И КОМПЛЕКСОНЫ 239
Применяют при первичном и вторичном гемохроматозе, гемосидерозе и
при острых отравлениях железом.
Средняя начальная доза 1 г в день (в 1-2 инъекции); поддерживающая
доза 0,5 г в день.
Вводят обычно внутримышечно. Применяют 10% раствор, для чего со-
держимое 1 ампулы или флакона (0,5 г) растворяют в 5 мл воды для инъ-
екций. Внутривенно вводят только капельно из расчета не более 15 мг
на. 1 кг веса тела в час; максимальная ‘суточная доза 80 мг на 1 кг
веса.
При острых отравлениях железом назначают внутрь и парентерально.
Для связывания железа, еще не всосавшегося из желудочно-кишечного
тракта, дают внутрь 5-10 г препарата, т. е. содержимое 10-20 ампул (рас-
творяют в питьевой воде). Для удаления всосавшегося железа вводят внут-
римышечно по 1-2 г каждые 3-12 часов. В тяжелых случаях вводят ка-
пельно в вену 1 г препарата. ,,
При применении препарата возможно появление в отдельных случаях
крапивницы и экзантемы. Быстрое внутривенное введение может привести
к коллапсу. При длительном’ применении препарата необходимо до и во
время лечения исследовать состояние глаз. (В эксперименте на животных
при длительном применении больших доз наблюдали помутнение хруста-
лика.)
До и во время лечения надо исследовать выделение железа с мочой.
Препарат противопоказан при беременности.
Форма выпуска: ампулы, содержащие 0,5 г (500 мг) сухого препарата.
Препарат производится за рубежом.
В. РЕАКТИВАТОРЫ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ
Среди антихолинэстеразных веществ видное место занимают фосфорор-
ганические соединения (ФОС). Некоторые из них (фосфакол, армии, пиро-
фос, нибуфин и др.) имеют применение в качестве лекарственных средств
(см. ч. 1, стр. 182-185). Другие (хлорофос, тиофос, карбофос и др.) широко
применяются как высокоэффективные инсектициды. Действие этих соеди-
нений связано главным образом, с блокадой холинэстеразы, причем бло-
када является весьма длительной в связи с образованием очень прочных
комплексов ФОС с ферментом.
ФОС являются сильноядовитыми веществами. Картина отравления за-
висит от степени интоксикации; нарушаются функции центральной и веге-
тативной нервной системы, сердечно-сосудистой систему и других систем
организма; ряд симптомов связан при этом с возбуждением холинергических
систем (сужение зрачков, обильная саливация, бронхорея, сильная потли-
вость, затруднение дыхания, боли в области живота, понос, понижение арте-
риального давления, фибриллярные подергивания мышц и др.). При тяже-
лых отравлениях наблюдаются судороги, сопорозное или коматозное состоя-
ние, возможен летальный исход.
Наиболее часто при отравлении ФОС применяют холинолитики (атропин, тропацин, апрофен и. др.). Блокируя холинорецепторЫ, они защищают
организм от избыточных количеств ацетилхолина, накопившегося в связи
с инактивацией холинэстеразы. Однако в ряде случаев (особенно при тя-
желых отравлениях) они могут оказаться недостаточно эффективными.
В последние годы нашли применение специфические антагонисты ФОС -
реактиваторы холинэстеразы, сущность действия которых заключается в
дефосфорилировании ингибированной холинэстеразы и восстановлении ее
активности ‘.
‘ с. н. голиков, с. д.
Изд-во <Медицина>. Л., 1970,
3 а у г о л ь н и к о в. Реактиваторы холинэстераз^
240 СРЕДСТВА, ВЛИЯВШИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
Реактиваторы холииэстеразы являются сильными нуклеофильными реа-
гентами. Их физические и химические свойства способствуют ориентации их
молекулы на молекуле фермента и вытеснению ФОС из его связи с холин-
эстеразой.
Как правило, реактиваторы холинэстеразы применяют в комбинации
с холинолитиками. Одновременное воздействие этих веществ усиливает те-
рапевтический эффект.
1. ДИПИРОКСИМ (Dipiroximum).
1,1 ‘-Триметилен-бис- (4-оксиминометил) -пиридиний
1,1’-триметилен-бис-(4-пиридинальдоксим) дибромид:
дибромид, или
CH=NOH CH=NOH-i
х
СН^
^
2Вг- На0
Синонимы: Trimedoximum, Trimedoximi bromidum, ТМВ 4.
Слегка желтоватый кристаллический порошок без запаха, горького
вкуса. Легко растворим в воде, трудно - в спирте. Водные растворы (с до-
бавлением буфера) бледно-желтого цвета; рН 3,7-4,2; стерилизуют при
100Ї в течение 30 минут. ,
Реактиватор холинэстеразы. Применяют в комбинации с холинолитаче-
скими препаратами (атропин, апрофен и др.) при отравлениях фосфорорга-
ническими соединениями.
В зависимости от тяжести отравления применяют дипироксим одно-
кратно или несколько раз.
При начальных признаках отравлений (возбуждение, миоз, потливость, слюноотделение, начальные явления бронхореи) вводят под кожу 2-3 мл
0,1% раствора атропина сульфата и 1 мл 15% раствора дипироксима. Если
симптомы отравления не исчезают, вводят вторично атропин и дипироксим
в той же дозе (всего 1-2 мл 15% раствора дипироксима).
При более тяжелых явлениях (фибриллярпые подергивания мыщц, су-
дороги, сопорозное или коматозное состояние, сильная бронхорея) вводят
до 3 мл 0,1% раствора сульфата атропина внутривенно и одновременно
внутримышечно (а в тяжелых случаях-внутривенно) 1 мл 15% раствора
дипироксима. Введение атропина в указанной дозе повторяют через каж-
дые 5-6 минут до полного купирования бронхореи и появления признаков
атропинизации. Дипироксим вводят при необходимости через 1-2 часа
повторпо. Средняя доза дипироксима в тяжелых случаях 3-4 мл 15% рас-
твора (0,45-0,6 г). В особо тяжелых случаях, сопровождающихся останов-
