^цессы легких, плевриты и др.), вызванных пневмококками и стрептококками, ^чувствительными к пенициллину ‘.
‘ Предполагалось, что эфициллин избирательно накапливается в ткани легких и
^удерживается в ней длительное яремя. Опыт применения препарата показал, однако, liMo он в этом отношении существенно не отличается от других препаратов пеницид-.
262 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА
Может применяться также профилактически (до и после операции) для
предупреждения послеоперационных пневмоний.
Суспензию эфициллина вводят только внутримышечно; введение под
кожу и в вену не допускается.
. Для инъекции готовят суспензию непосредственно перед употреблением.
Асептически вводят во флакон с эфициллином (проколов резиновую
пробку) 0,5% раствор новокаина. При содержании во флаконе 500000 ЕД
препарата берут 4 мл раствора новокаина или соответственно меньше в за-
висимости от количества эфициллина во флаконе,
Дозы и длительность применения эфициллина зависят от характера и
тяжести заболевания. Обычно вводят взрослым по 500000 ЕД в сутки. При
тяжелых и быстро развивающихся заболеваниях вводят по 500000 ЕД
2 раза в сутки или однократно 1 000 000 ЕД. Детям назначают меньшие дозы
в зависимости от возраста: от 3 месяцев до 1 года-50000-100 000 ЕД в
сутки, от 1 года до 9 лет-100000-250000 ЕД в сутки, от 9 до 14 лет-
250 000-500 000 ЕД в сутки.
Инъекции эфициллина обычно хорошо переносятся; в отдельных случаях
могут образоваться ограниченные болезненные инфильтраты в месте введе-
ния. Иногда наблюдаются аллергические реакции.
Противопоказанием к применению эфициллина служит повышенная чув-
ствительность к препаратам пенициллина.
Форма выпуска: во флаконах по 100000; 250000; 300000 и 500000 ЕД.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте при комнатной темпе-
ратуре.
Rp.: Aephycillini 500 000 ЕД
D. t. d. N. 6
S. Вводить внутримышечно в виде суспензии
один раз в сутки (взрослому)
10. МЕТИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Methicillinum-natrium).
Натриевой соли 2,6-диметоксифенилпенициллина моногидрат: ^ОСН” О
< v^^l^g ^
.-LNH
^
эсн
^<
^0 . н^о
‘ONa
Синонимы: Belfacillin, Celbenin, Dimocillin, Estafeilina, Flabelline, Lucopenin, Methicillinum Natricum, Methicillinum sodium, Staf.ylopenin, Stapheil-lin, Synticillin и др.
Белый мелкокристаллический порошок. Очень легко растворим в воде.
Разрушается при действии кислот, щелочей и окислителей и при нагревании
в водных растворах. Медленно разрушается в водных растворах при ком-
натной температуре.
Метициллин является представителем полусинтетических пенициллинов.
Он получается путем ацилирования 6-аминопеницилл-ановой кислоты остат-
ком 2,6-диметоксибензойной кислоты,
Метициллин, подобно другим полусинтетическим пенициллинам, оказы-
вает антибактериальное действие, сходное с действием бензилпенициллина.
Он менее активен, чем соли бензилпенициллина, и применяется поэтому в
относительно больших дозах. Основное отличие метициллина заключается
в том, что он не инактивируется пенициллиназой и поэтому эффективен в
отношении возбудителей (стафилококков), продуцирующих этот фермент и
приобретающих в связи с этим устойчивость к действию солей бензилпеии-
циллина, феноксиметилпенициллина. Метициллин действует также на ста-
филококки, устойчивые к другим антибиотикам,
АНТИБИОТИКИ 263
Препарат относительно быстро выводится из организма. Терапевтиче-
ская концентрация в крови после внутримышечного введения 1 г сохра-
няется в течение 4 часов.
Применяют метициллина натриевую соль при инфекциях (септицемии, пневмонии, эмпиемы, остеомиелит, абсцессы, флегмоны, раневые инфекции
и др.), вызванных устойчивыми к бензилпенициллину пенициллиназообра-
зующими стафилококками.
Вводят препарат внутримышечно. Взрослым назначают по 1 г каждые
4-6 часов.
В тяжелых случаях суточ^ю дозу увеличивают до 10-12 г.
Детям в возрасте до 3 месяцев назначают по 0,5 г в сутки, от 3 месяцев
до 12 лет-из расчета 100 мг на 1 кг веса тела в сутки, старше 12 лет->
дозу взрослых.
Длительность лечения зависит от течения заболевания.
Растворы для инъекций готовят непосредственно перед применением, разводя содержимое флакона (1 г препарата) в 1,5 мл воды для инъек-
ций, изотонического раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина.
1>’:; При применении метициллина могут наблюдаться аллергические реакции.
При необходимости назначают в этих случаях противогистаминные препа-
раты, глюкокортикостероиды.
Противопоказания для применения: повышенная чувствительность к пе-
нициллину и аллергичеекц^аболевания.
Форма выпуска: во флаконах по 0,5 и 1 г.
Хранение: список Б.^При комнатной температуре.
Rp.: Methicill^ii-natrii 1,0
D. t. d. N. 10
S. По 1 внутримышечно каждые 6 часов. Рас-
творять перед употреблением в 1,5 мл воды
для/инъекций
II. ОКСАЦИЛЛИЦА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Oxacillilu-natrium).
Натриевой соли 3>фенил-5-метил-4-изоксазолил-пенициллина моногидрата
^~ = у ^ 0 11 f^ NH-0^ /S^^CHg 1 Г-СНз M ‘
-/ 11 N - / ^СНэ
^0 н,о
“ONa
. Синонимы: Bristopen, Cryptocillin, Micropenin, Oxacillinum Natricum, Oxazocilline, Penstaphocid, Prostaphlin, Resistopen, Stapenor и др.
Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Легко раство-
рим в воде, трудно - в спирте. Устойчив в слабокислой среде.
Оксациллин является полусинтетическим пенициллином. В его молекуле
6-аминопенициллановая кислота ацилирована остатком 5-метил-З-фенил-
.изоксазо-4-карбоновой кислоты.
Основной особенностью оксациллина является его эффективность в от-
ношении штаммов микроорганизмов, резистентных к пенициллину, что
связано с его устойчивостью к пенициллиназе. Кроме того, оксациллин
сохраняет активность в кислой среде желудка, что позволяет применять
его не только внутримышечно, но и внутрь.
Оксациллин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Он
относительно быстро выделяется почками; для поддержания терапевтиче-
.ской концентрации в крови его необходимо принимать каждые 4-6 часов.
.. Применяют оксациллин при инфекциях, вызванных пенициллиназо-
1^. образующими стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину И
264 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА
феноксиметилпенициллину (септицемии, пневмонии, эмпиерлы, абсцессы, флегмоны, остеомиелит, инфицированные ожоги, раневые инфекции и др.).
Назначают внутрь и внутримышечно. Внутрь дают з’а 1 час де еды или
через 2-3 часа после еды. Разовая доза для взрослых 0,25-0,5 г, средняя
суточная доза 3 г. При тяжелых инфекциях дозу увеличивают (до 6-8 r).
Детям в возрасте до 3 месяцев назначают в среднем по 200 мг на 1 кг
веса в сутки, от 3 месяцев до 2 лет -1 г в сутки, от 2 до 6 лет - 2 г
в сутки; суточную дозу делят на 4-6 приемов. Недоношенным и новорож-
денным дают по 90-150 мг на 1 кг веса.
