В медицинской практике применяют хинидина сульфат (Chinidini sulfas).
Синонимы: Chinidinum sulfuricum, Quinidini Sulfas, Conchicinum sulfuricum.
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде (около 1%).
По фармакологическим свойствам близок к хинину, но оказывает более
сильное противоаритмическое действие.
Применяют для лечения пароксизмальной тахикардии, пароксизмов мер-
цательной аритмии, стойкой мерцательной аритмии и экстрасистолни. Ле-
чебный эффект связан с уменьшением возбудимости мышцы предсердий, удлинением рефракторного периода, а также с торможением проведения
импульсов по пучку Гиса. В больших дозах может вызвать ослабление со-
кратительной функции миокарда, нарушение проводимости, блокаду сердца.
Действие хинидина частично связано с угнетением окислительных процес-
сов в сердце. Имеются указания на то, что антиаритмическое действие хи-
нидина (так же как новокаинамида) связано с изменением обмена электро-
литов в миокарде, а именно с внутриклеточной задержкой ионов калия и
увеличением концентрации натрия с наружной стороны клеточной мем-
браны (И. А, Черногоров, В. М. Боголюбов), Обнаружено также, что под
влиянием хинидина меняется обмен ацетилхолнна в мышце сердца.
Хинидин оказывает местноанестезирующее и сосудорасширяющее дей-
ствие; блокирует передачу возбуждения в окончаниях сердечных волокон
блуждающего нерва; может вызвать учащение сокращений желудочков
сердца. Обладает относительно высокой токсичностью; должен применяться
с особой осторожностью при значительном повреждении миокарда.
Предложены различные схемы применения хинпдина.
При экстрасистолии назначают обычно по 0,1 г 4-5 раз в день; при хо-
рошей переносимости доза может быть увеличена. После исчезновения экс-
трасистол во избежание рецидива назначают по 0,1-0,05-0,03 г 2-3 раза
в день в течение недели.
При пароксизмах мерцательной аритмии и в ранних стадиях мерцатель-
ной аритмии часто назначают по 0,2 г каждые 4 часа (на ночь 0,4 г). Лече-
ние проводят под контролем электрокардиографии. При появлении экстра-
систолии или замедлении внутрижелудочковой проводимости дальнейший
прием хиниднна прекращают.
При длительной мерцательной аритмии часто назначают хпнидин в сле-
дующих дозах: в первый день по 0,2 г 2 раза, во 2-й-по 0,4 г 2 раза, в
3-й и 4-й -по 0,4 г 3 раза, в 5-й и 8-й -по 0,4 г 4 раза в день. В зависимо-
сти от эффекта и переносимости дозы либо несколько увеличивают, либо
постепенно уменьшают. Учитывая, что хинидин обладает малой кумуляцией
и быстро выводится из организма и что для получения терапевтического
ЗЗо СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА
эффекта необходима постоянная концентрация препарата в крови (1,25-2,5-5 мг на 1 л крови), предложено’ назначать хинидин с небольшими ин-
тервалами (6 раз в день), начиная с относительно небольшой разовой дозы
(0,1 г) с постепенным ее увеличением, по следующей схеме: в 1-й день-
по 0,1 г 6 раз через каждые 2-2’/а часа, во 2-й день -по 0,15 r с теми же
промежутками, в 3-й - по 0,2 г, в 4-й - по 0,25 г, в 5-й-по 0,3 r, в 6-й-
4 раза по 0,3 г и 2 раза по 0,4 г.
При всех схемах применения хинидина необходимо тщательно следить
за состоянием больного, повторно проводить электрокардиографические ис-
следования.
Лечение мерцательной аритмии часто более эффективно у больных, пред-
варительно получавших препараты наперстянки.
При передозировке хинидина и индивидуальной повышенной чувстви-
тельности может наблюдаться угнетение сердечной деятельности и в редких
случаях фибрилляция желудочков; возможны также тошнота, рвота, понос, динлопия, угнетение дыхания, аллергические кожные реакции.
При лечении длительной мерцательной аритмии хинидином возможны
тромбоэмболические осложнения; рекомендуется поэтому проводить лече-
ние, одновременно назначая антикоагулянты.
Противопоказаниями для приема хинидина являются повышенная чувст-
вительность к препарату (идиосинкразия), декомпенсация сердца, беремен-
ность. В связи с высокой токсичностью его применение должно быть огра-
ниченным при инфаркте миокарда.
Rp.: Chinidini sulfatis 0,05
D.t.d.N.IOintabul,
S. По 1 таблетке 2-3 раза в день
за полчаса до еды
3. АЙМАЛИН (Ajmalinum).
Алкалоид, содержащийся в некоторых видах раувольфии (Rauwolfia serpentina Benth. и др.) (см. стр. 63).
По химическому строению относится к группе индольных производных.
Синонимы: Arytmal, Cardioryttimine, Gilurytmal, Ritmos, Tachmalin (Г) и др.
Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно-в спирте. Гидрохлорид и ацетат аймалина легко растворимы
в воде.
Аймалин (в отличие от резерпина, также содержащегося в раувольфии) не обладает нейролептической активностью, умеренно понижает артериаль-
ное давление, несколько усиливает коронарный кровоток, оказывает отрица-
тельный инотропный эффект и умеренное адренолитическое действие.
Характерной особенностью аймалина являются антиаритмические свой-
ства. Он понижает возбудимость миокарда, удлиняет рефракторный период, тормозит атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, не-
сколько угнетает автоматизм синусового узла.
‘ С. В. Ш а ста ко в, А. П. Паршина, Н. В. Иванова. Кардиология, 1966, № 2, стр. 56, С. В. Шеста к о в, Ю. П. Миронова, А. И. Ш умаев а. Клиниче-
ская медицина, 1970, т. 48. № 4, с. 126.
АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ^7
Применяют при предсердной и желудочковой экстрасистолии, пароксиз-
мальчой суправентрикулярной и желудочковой тахикардии (в том числе при
инфаркте миокарда; П. Е. Лукомский, В. Л. Дощицин), пароксизмальной
форме мерцания предсердий. Менее эффективен при стойкой форме мерца-
тельной аритмии, трепетании предсердий, синусовой тахикардии ‘.
Применяют внутривенно, внутримышечно и внутрь. Внутримышечно вво-
дят от 0,05 г (50 мг) до 0,15 г (150 мг) в сутки.
Для купирования острых приступов тахикардии обычно вводят внутри-
венно 0,05 г (2 мл 2,5% раствора) в 12 мл изотонического раствора хло-
рида натрия или 5% (40%) раствора глюкозы (вводят медленно-в тече-
ние 3-5 минут). После устранения аритмии назначают внутрь по 0,05-0,1 г 3-4 раза в день. Суточная доза внутрь 0,15-0,3 г, парентерально-
до 0,15 г.
Аймалин обычно хорошо переносится, У части больных отмечается гипо-
тония, общая слабость, тошнота, рвота; при внутривенном введении - ощу-
щение жара.
Противопоказания (особенно для внутривенного введения); тяжелые по-
ражения проводящей системы сердца, выраженные склеротические и вос-
палительные изменения миокарда, недостаточность кровообращения III сте-
пени, резкая гипотония.
Форма выпуска: таблетки (драже) по 0,05 г, ампулы по 2 мл 2,5% рас-
твора (25 мг в 1 мл).
Хранение: список Б.
4. ЭТМОЗИН (Aetmozinum).
Этиловый эфир 2-карбаминовой кислоты 10-(3-морфолилпропионил)-
фенотиазина гидрохлорид:
О-C^Hs
0=С-СНа-СНа-N О
Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Мед-
ленно растворим в воде, трудно - в спирте. На свету темнеет. Водные рас-
творы (рН 3,3-4,2) готовят в асептических условиях.
По химическому строению имеет элементы сходства с хлорацизином и
фторацизином (см. стр. 141, 368).
Оказывает умеренный коронарорасичиряющий, спазмолитический, м-хо-
