спинномозговой жидкости.
Особенно эффективен диакарб у больных с редкими абсансами (Е. С. Ре-
мезова, С. А. Сафонова; см. Триметш).
В связи с понижением под влиянием диакарба давления СОа в крови он
в некоторых случаях улучшает состояние больных эмфиземой легких.
Назначают диакарб внутрь. Разовая доза составляет 0,25 г (реже 0,5 г).
Принимают как мочегонное по одному разу в день каждый день или через
день курсами по 2-4 дня с промежутками несколько дней. При частом при-
менении диуретический эффект уменьшается, так как содержание бикарбо-
ната в крови сильно падает; за указанные промежутки времени содержание
гидрокарбоната вновь увеличивается и прием диакарба снова вызывает
повышение выделения иона натрия и бикарбоната с мочой и усиление диу-
реза. Более высокие дозы также не дают повышенного эффекта.
Диакарб целесообразно комбинировать с ртутными диуретиками, по-
скольку первый вызывает ацидоз, а вторые-алкалоз; следует также учи-
тывать, что при назначении ртутных диуретиков ион натрия выделяется вме-
сте с ионом хлора, а при назначении диакарба ион натрия в основном выде-
ляется в виде бикарбоната.
У больных, устойчивых к ртутным диуретинам, в ряде случаев мочегон-
ный эффект этих препаратов начинает проявляться после приема диакарба.
384 СРЕДСТВА, УСИЛИВАЮЩИЕ ВЫДЕЛИТ. ФУНКЦИЮ ПОЧЕК
Назначение диакарба может значительно сократить количество вводимого
ртутного диуретика.
Выраженный диуретнческиН эффект наблюдается при комбинированном
применении диакарба и эуфиллина.
С хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками ком-
бинировать диакарб не следует, так как диуретический эффект при этом
уменьшается или даже полностью исчезает.
При глаукоме диакарб назначают по 0,125-0,25 г на прием 1-3 ра-
за в день. После каждых 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. Хоро-
ший эффект наблюдается в ряде случаев при одновременном назначении
диакарба и мистических средств.
При подготовке к операции (по поводу глаукомы) назначают по 0,5 г
накануне операции и утром в день операции.
При эпилепсии назначают обычно по 0,25-0,5 г в день.
Больным с редкими абсансами (см. Триметин) добавляют диакарб
через 7-10 дней после начала основного лечения по 0,125-0,25 r n:i ночь. Препарат дают по 3 дня подряд с перерывами каждый четвертый
день.
Диакарб мало токсичен и обычно хорошо переносится больными даже
при длительном применении; однако у части больных могут появиться
сонливость, нарушение ориентировки, парестезии; эти явления, возможно, связаны с угнетением карбоангидразы центральной нервной системы и с
гипокалиемией. При уменьшении дозы или отмене препарата побочные
явления быстро проходят.
При длительном назначении диакарба следует для сохранения балан-
са электролитов вводить в организм гидрокарбонат натрия.
Диакарб противопоказан при склонности к ацидозу, у больных с по-
вышенным выделением ионов натрия и калия, при болезни Аддисона, при
острых заболеваниях печени и почек.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 г.
Сохраняют в сухом месте.
Rp.: Diacarbi 0,25
D. t. d. N. 24 in tabul.
S. По 1 таблетке 1 раз в день
В. ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОТИАДИАЗИНА,
СУЛЬФАМОИЛАНТРАНИЛОВОЙ И ДИХЛОРФЕНОКСИУКСУСНОЙ
КИСЛОТ
1. ДИХЛОТИАЗИД (Dichlothiazidum).
6-Хлор-7-сульфамил-3,4-дигидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диокись: H^NSOf^
С1
llaNSO^
Хлортиазид
^^МН
0^ S)
Дихлотиазид
Синонимы: Гипотиазид (В), Нефрикс (Р), Dichlotride.Dihydran, Dihydrochlorthiazid, Disalunil (Г), Esidrex, Esidrix, Hidrosaluretil, Hydrex, Hydril, Hydrochlorothiazidum, Hydrochlorthiazide, Hydro-Diuril, Hydro-Saluric, Hydrothide, Hypothiazid (B), Nefrix (P), Novodiurex, Oretic, Panurin, Unazid (Ю), Urodiazin (Г), Vetidrex и др.
ДИУРЕТИЧЕСКИЕ И ДЕГИДРАТЛЦИОННЫЕ СРЕДСТВА 383
Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок-
Очень мало растворим в воде, мало - в спирте, легко в растворах едких
щелочей.
Дихлотиазид является высокоактивным диуретическим средством, дей-
ствующим при пероральном применении. По химическому строению отно-
сится к группе производных бензотиадиазина, содержащих в положении
С(7) сульфонамидную группу. Наличие этой группы роднит дихлотиазид
с диакарбом. Однако угольную ангидразу дихлотиазид угнетает значи-
тельно меньше, чем диакарб, а по диуретическому действию дихлотиазид
значительно более эффективен.
Первым представителем диуретиков (салуретиков) группы беизотиадиа-
зина был хлортиазид. Дихлотиазид отличается от хлортиазида отсутстви-
ем двойной связи в положении 3,4 тиадиазинового ядра. Сравнительно с
хлортиазидом дихлотиазид более эффективен и действует в значительно
меньших дозах. Как показали исследования, относительно небольшие из-
менения в молекуле хлортиазида могут привести к значительному изме-
нению активности. Так, в еще меньших дозах, чем дихлотиазид, действует
циклометиазид (см. стр. 387). Относительная активность, исходя из обрат-
ного отношения доз, оказывающих одинаковый диуретический эффект, составляет для хлортиазида, дихлотиазида и циклометиазида при-
мерно 1 : 10 : 1000.
Диуретическое действие дихлотиазида, так же как других диуретиков
группы бензотиадиазина, обусловлено уменьшением реабсорбции ионов
натрия в проксимальной (а частично и в дистальной) части извитых ка-
нальцев почек; реабсорбция калия и бикарбонатов также угнетается, од-
нако в меньшей степени- В связи с сильным увеличением натрийуреза при
одновременном усилении выведения хлоридов дихлотиазид рассматрива-
ется как активное салуретическое средство; выделение из организма нат-
рия и хлора происходит в эквивалентных количествах. Препарат оказы-
вает диуретическое действие как при ацидозе, так и при алкалозе. Диу-
ретический эффект при длительном применении дихлотиазида не снижа-
ется.
Следует указать, что при несахарном мочеизнурении дихлотиазид, гак
же как и другие диуретики бензотиадиазинового ряда, оказывает <пара-
доксальный> эффект, вызывая снижение полиурии. Наблюдается также
уменьшение жажды. Сильно снижается повышенное осмотическое давле-
ние плазмы крови, сопровождающее это заболевание. Механизм этого
эсЬфекта недостаточно ясен. По современным представлениям, он частично
связан с улучшением концентрационной способности почек (перифериче-
ское действие) и угнетением активности центра жажды (центральное
действие).
Дихлотиазид оказывает также гипотеизивное действие, которое обыч-
но наблюдается при повышенном артериальном давлении. Это действие
частично может быть связано с усилением выделения солей и воды из ор-
ганизма, что приводит к некоторому уменьшению объема циркулирую-
щей плазмы и внеклеточной жидкости. Имеются, однако, данные, показы-
вающие, что гипотензивный эффект непосредственно не связан с усилением
диуреза: получены производные бензотиадиазина, лишенные диуретиче-
ского действия и оказывающие гипотензивный эффект. Кроме того, при
отсутствии у больных гипертонической болезнью застойных явлений вве-
дение дихлотиазида вызывает понижение артериального давления, не со-
провождающееся усилением диуреза. Экспериментальные исследования
