i. ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА И ПТЕРИДИНД
1. АЛЛАЦИЛ (Allacilum).
^Аллил-З-этил-б-аминоурапил:
О
H^-N
оА^/
‘-NHa
СНа- СН.-СН,
Синонимы: Aminometrariinum, Catapyrin, Mictine и др.
Белый мелкокристаллический порошок. Трудно растворим в вода
(1 : 50), легко - в спирте.
Относится к производным пиримидиндиона или аминоурацила. По ме-
ханизму действия, а отчасти по химическому строению сходен с метилиро-
ванными ксантинамя, в частности с теофиллином. Аллацил угнетает ка-
нальцевую реабсорбиию ионов натрия (особенно сильно) и хлора (в мень-
шей степени); изменения выделения калия не происходит. Кровоснабже-
ние почек и клубочковия фильтрация под влиянием аллацила не меняются.
На активность карбоангидразы и сукциндегидраз почек препарат не влияет.
В отличие от ртутных диуретиков и диакарба аллацил не вызывает из-
менений рН мочи и кислотно-щелочного равновесия.
Аллацнл эффективен при приеме внутрь; он оказывает выраженный
диуретический эффект и уменьшает застойные явления.
Применяют в качестве мочегонного средства у больных с недостаточ-
ностью кровообращения и при циррозах печени, преимущественно при за-
болеваниях средней тяжести. При недостаточности кровообращения в ста-
дии остррй декомпенсации и при тяжелых циррозах печени аллацил
обычно недостаточно эффективен.
Дозы индивидуализируют в зависимости от тяжести заболевания, ;э(1)-
фективности и переносимости препарата,
‘ п. Е. Лукомский
‘ и. и “
укомский п др. Советская медицина, 1970, т. 33, № 6, с. 12.
Сивков и др. Советская медицина, 1870, т. 33, N> 5, с. 32.
ДИУРЕТИЧЕСКИЕ И ДЕГИДРДТАЦИОННЫЕ СРЕДСТВА 3^1
Назначают внутрь: при легкой и средней тяжести заболеваниях по
0,2-.0,8 г (1-4 таблетки) в день. Можно принимать циклами по 3-4 дня
с 4-дневными перерывами или через день. При тяжелых отеках дозу в пер-
вые дни лечения можно увеличить до 1,2-1,6 г в день. Принимают пре-
парат во время еды.
Аллацил хорошо переносится: его можно назначать как в условиях ста-
ционара, так и амбулаторным больным; необходимо, однако, следить за
общим состоянием больного и диурезом.
При применении аллацила возможны диспепсические явления: тош-
нота, рвота, потеря аппетита, понос. При отмене препарата побочные яв-
ления быстро проходят.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,2 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
Rp.: Tabul. Allacili 0,2
D. t. d. N. 30
S. По 1 таблетке 2 раза в день
2. ТРИАМТЕРЕН (Triamterenum).
2,4,7-Триамино-б-фенилптеридин:
^/^^
Синонимы: Птерофен, Dyren, Dyrenium, Dytac, Noridyl, Teriarn, Teri^
din, Triamteril, Trispan и др.
Триамтерен является активным диуретиком, отличающимся тем, что
усиливает выделение с мочой натрия без увеличения выведения калия.
Он угнетает секрецию калия в дистальных канальцах. Способен уменьшить
гипокалиемию, вызываемую производными бензотиадиазина, и усиливать
их диуретический эффект.
Препарат быстро всасывается; диуретическое действие после приема
внутрь отмечается через 15-20 минут, максимальный эффект наблюдается
на протяжении 2-6 часов после приема.
Применяют при отеках, связанных с недостаточностью кровообращения.
циррозами печени, нефротическим синдромом. Отсутствие гипокалиемии
делает удобным применение препарата при одновременной терапии напер-
стянкой,
Назначают триамтерен внутрь самостоятельно и в комбинации с дру-
гими диуретиками. При самостоятельном применении назначают по 0,1-0,2 г в день (в 2 приема-после завтрака и обеда). При комбинирован-
ной терапии назначают меньшие дозы (например, 0,05 г триамтерена и
0,025 г дихлотиазида). Увеличивают дозу постепенно (во избежание слиш-
ком быстрого или профузного диуреза).
Обычно принимают препарат ежедневно.
При приеме триамтерена возможны в отдельных случаях тошнота, рвота, головная боль, понижение артериального давления.
Алкалоза, ацидоза, задержки мочевой кислоты не отмечается, по воз-
можны гиперкалиемия и гнпонатриемия. При длительном применении
возможно повышение содержания в крови мочевины. В этих случаях ре-
комендуется принимать препарат не ежедневно, а через день и в меньших
дозах, чередуя с приемом диуретиков группы бензотиадиазина.
Форма выпуска: капсулы, содержащие по 0,05 г (50 мг) препарата.
Хранение: список Б.
E92 СРЕДСТВА, УСИЛИВАЮЩИЕ ВЫДЕЛИТ. ФУНКЦИЮ ПОЧЕК
Д. АНТАГОНИСТЫ АЛЬДОСТЕРОНА
1. СПИРОНОЛАКТОН (Spironolactonum).
у-Лактон 3-(3-oк.co7a-^:^^oa^^e^ил-l7pQKCf^-‘^
новой кислоты:
д-17р-окси-4-андростек-17а-ил^ пропиц-
s-^-сн,
о
Саяроаолактоа
СН,ОН
О Hj
ПО УС===О
110 ^”^”
О-не с==о
А-п^д осте рои
Синонимы: Альдактон, Верошпирон (В), Aldactone A, Verospi’ron.
Спиронолактон (альдактон) является диуретическим веществом, меха-
низм действия которого связан с антагонизмом по отношению к гормону
коры надпочечников - альдостерону ‘.
Альдостерон является минералокортикостероидом; он участвует в ре-
гулировании концентрации электролитов в организме: способствует обрат-
ному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах, понижает выделе-
ние натрия с мочой, усиливает выделение ионов калия. Как минералокор-
тикостероид альдостерон значительно более активен, чем дезоксикортико-
стерон; по способности задерживать выделение натрия он в 25 раз превос-
ходит дезоксикортикостерон и в 300 раз более активен, чем кортизол (гид-
рокортизон).
Спиронолактон блокирует эффекты альдостерона; он повышает выде-
ление натрия, уменьшает выделение калия и мочевины, снижает титруемую
кислотность мочи. Натрийуретическое действие обусловливает усиленна
диуреза.
В связи с усилением выделения ионов натрия спиронолактон может
оказывать гипотепзивное действие; этот эффект, однако, непостоянен.
Применяют спиронолактон как диуретическое средство при отеках, свя-
занных с нарушениями сердечной деятельности, при асцитах в связи с цир-
розом печени, при нефротическом синдроме и отеках другого происхожде-
ния. Диуретический эффект спиронолактона выражен, однако, умеренно
и проявляется обычно на 2-5-й день лечения.
Для ускорения и усиления диуретического эффекта одновременно на-
значают (в обычных дозах) другие диуретики (производные бензотиадна-
зина, фуросемид, этаприновую кислоту и др.); при этом значительно уси-
ливается выделение натрия, а выведение калия задерживается. При недо-
статочном диуретическом эффекте могут быть дополнительно назначены
‘ См. Препартш лоры hucl/toveiHUKoe и их синтетические аналоги, ч. II. сто. от.
ДИУРЕТИЧЕСКИЕ И ДЕГИДРАТАЦИОННЫЕ СРЕДСТВА 393
глюкокортикостероиды. При нефротическом синдроме сначала назначают
глюкокортикостероиды, а при необходимости дополнительно применяют
