имеет сходство с фенамином и фепраноном. Подобно фепранону, оказывает
анорексигенное действие, не вызывая выраженного возбуждения централь-
ной нервной системы и лишь в малой степени повышая артериальное
давление.
ФЕРМЕНТНЫЕ И АНТИФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 147
Показания к применению в качестве анорексигенного средства такие
же, как для фепранона. .
Назначают внутрь в таблетках по 0,025 г (25 мг) 2-3 раза в день во
время еды (в сочетании с малокалорийной диетой; см. Мефолин).
Возможные осложнения, меры предосторожности и противопоказания
такие же, как при применении фепранона.
‘Форма выпуска: таблетки по 0,025 г.
Хранение: список А. Отпускается только по рецепту врача.
‘Производится в Венгерской Народной Республике.
VIII. ФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
И ВЕЩЕСТВА С АНТИФЕРМЕНТНОЙ
АКТИВНОСТЬЮ
В последнее время все более широкое применение в качестве лекарст-
венных веществ стали получать препараты, оказывающие целенаправлен-
ное влияние на ферментные системы организма. Получен ряд новых фер-
ментных препаратов протеолитического действия (трипсин, химиотрипсин
и др.), ферментов, относительно избирательно влияющих на гиалуроновую
кислоту (лидаза, гиалуронидаза и др.), вызывающих деполимеризацию дез-
оксирибонуклеиновой кислоты (дезоксирибонуклеаза) и др. Получен фер-
ментный препарат (пенициллиназа), специфически инактивирующий пени-
циллины. Применение нашли также некоторые коферменты (см. К.окарбок.-
силаза. Рибофлавина мононуклеотид).
Одновременно стал расширяться круг лекарственных веществ, действие
которых связано с инактивированием ферментов. К числу таких веществ
относятся ингибиторы холинэстеразы (см. ч. 1, стр. 174); в качестве психо-
тропных препаратов (антидепрессантов) нашли применение ингибиторы
моноаминоксидазы (см. ч. 1, стр. 142); в качестве диуретиков-ингиби-
торы карбоангидразы (см. ч. 1, стр. 382); в последние годы стали широко
применяться ингибиторы протеолитических ферментов (тразилол и др.) и, в частности, ингибиторы фибринолиза (аминокапроновая кислота, амбен и др.).
Важную группу лекарственных веществ составляют реактиваторы фер-
ментов, восстанавливающие инактивированную функцию ферментов
(см. Реактиваторы холинэстеразы, стр. 239).
А. ФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ’
1. ТРИПСИН (Trypsinum).
Трипсин является протеолитическим ферментом, разрывающим пеп-
тидные связи в молекуле белка. Он расщепляет также высокомолекуляр-
ные продукты распада белков, полипептиды типа пептонов, а также неко-
торые низкомолекулярные пептиды, содержащие определенные аминокис-
лоты (аргинин, лизин).
Трипсин представляет собой белок с молекулярным весом 21 000. Обра-
зуется в поджелудочной железе млекопитающих, где он содержится о
виде неактивного трипсиногена; переход постпеднего в трипсин происходит
под влиянием другого фермента - энтерокиназы, а также под влиянием
самого образовавшегося трипсина,
Для применения в медицинской практике трипсин получают из подже-
лудочной железы крупного рогатого скота.
Основным лекарственным препаратом является трипсин кристаллический
(Trypsinum crystallisatum). Этот препарат допущен как для местного, так
‘ См. также К.окарбоксилаза, Рибофлавина мононуклеотчд, Инкрепан, 148 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
и для парентерального применения. Трипсин аморфный ихимопсин (смесь
трипсина с химотрипсином) допускаются только для местного приме-
нения.
Трипсин кристаллический (Trypsirium crystallisatum). Порошок белого
или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, без запаха, или пори-
стая масса (после лиофилизации). Легко растворим в воде и изотониче-
ском растворе хлорида натрия; рН 0,2% водного раствора 3,0-5,5. Рас-
творы легко разрушаются в нейтральной и щелочной среде.
Применение трипсина в медицинской практике основано на его специ-
фической способности расщеплять при местном воздействии некротизиро-
ванные ткани и фибринозные образорания, разжижать вязкие секрегы, экссудаты, сгустки крови. Фермент активен при рН 5,0-8,0 с оптимумом
активности при рН 7,0. По отношению к здоровым тканям фермент неак-
тивен и безопасен в связи с наличием в них ингибиторов трипсина (спе-
цифического и неспецифических). Действие этих ингибиторов ограничи-
вает также продолжительность протеолитического эффекта ‘при взаимо-
действии трипсина с кровью и экссудатами.
При внутримышечном введении трипсин оказывает также противовос-
палительное действие.
Применяют трипсин кристаллический как вспомогательное средство для
облегчения удаления вязких секретов и экссудатов при воспалительных
заболеваниях дыхательных путей (трахеиты, бронхиты, бронхоэктатиче-
ская болезнь, пневмонии, послеоперационный ателектаз легких и др.).
Препарат применяют в этих случаях для ингаляции (в виде аэрозоля) и
внутримышечно. Применение препарата вызывает разжижение мокроты и
облегчает ее выделение.. При экссудативном плеврите и эмпиеме плевры
можно вводить трипсин внутриплеврально для разжижения экссудата и
гноя и облегчения их эвакуации. При туберкулезной эмпиеме следует со-
блюдать осторожность, учитывая, что рассасывание экссудата может в не-
которых случаях способствовать развитию бронхоплевральной фистулы.
В связи с противовоспалительным действием применяют трипсин кри-
сталлический в виде внутримышечных инъекций .при тромбофлебитах, вос-
палительно-дистрофических формах пародонтоза, остеомиелите, гайморите, отите и других воспалительных заболеваниях. Применение трипсина при-
водит к уменьшению воспаления и отека и должно рассматриваться как
одно из мероприятий комплексной терапии этих заболеваний. При 1ром-
бофлебитах и флеботромбозах трипсин не заменяет антикоагулянтов. При
пародонтозе внутримышечные инъекции рекомендуется сочетать с под-
надкостничным введением раствора трипсина в область пародонтоза.
При ирите, иридоциклите, кровоизлияниях в переднюю камеру глаза, отеках окологлазных тканей после операций и травм применяют трипсин
кристаллический внутримышечно и местно в виде глазных капель и ван-
ночек.
При ожогах, пролежнях, гнойных ранах трипсин применяют местно
(показания и способы применения см. Химопсин).
Трипсин кристаллический вводят внутримышечно в следующих дозах: взрослым по 0,005 г (5 мг) 1-2 раза в день, детям по 0,0025 г (2,5 мг) 1 раз в день. Для инъекций растворяют непосредственно перед примене-
нием 0,005 г (5 мг) трипсина кристаллического в 1-2 мл стерильного
изотонического раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в верх-
ний наружный квадрант ягодичной мышцы. На курс 6-15 инъекций.
Для ингаляций растворяют 5-10 мг препарата в 2-3 мл изотониче-
ского раствора натрия хлорида и применяют в виде аэрозоля через ингаля-
ционный аппарат или вводят через бронхоскоп или эндотрахеальный зонд.
Количество ингаляций зависит от течения заболевания и Эффективности
терапии. После ингаляции следует прополоскать теплой водой рот и
промыть .нос. При ингаляции можно прибавить к раствору бронхораеши-
ряющие вещества (изадрин)иантибиотики. . ‘ ,
ФЕРМЕНТНЫЕ И АНТИФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 149
Интраплеврально вводят 1 раз в сутки 10-20 мг препарата, растворен-
ного в. 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида.
