грамположительными бактериями (стрептококки, стафилококки, пневмо-
кокки и др.), спирохетами и другими патогенными микроорганизмами.
Они оказывают бактерицидное действие на микроорганизмы, находя-
щиеся в фазе роста.
Бензилпенициллин и другие препараты группы пенициллина неэффек-
тивны в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы
и др.), микобактерий туберкулеза, возбудителя амебиаза, а также большин-
ства патогенных грамотрицательных микроорганизмов.
Между отдельными препаратами этой группы существуют различия
в скорости наступления и продолжительности антибактериального действия, эффективности при разных путях введения, способности накапливаться в
разных органах и тканях, а также активности в отношении различных мик-
роорганизмов.
Так, новокаиновая соль бензилпенициллина и бициллин медленнее вса-
сываются (при внутримышечном введении), но создают более длительную
‘ См. также Циклосерин, Флоримицина сульфат>
АНТИБИОТИКИ
терапевтическую концентрацию в крови, чем натриевая и калиевая соли
бензилпенициллина; феноксиметилпенициллин, оксациллин, ампициллин в
отличие от других препаратов пенициллина эффективны при приеме внутрь.
Характерной особенностью некоторых полусинтетических пенициллинов
(метициллина и оксациллина) является их эффективность в отношении
штаммов микроорганизмов (стафилококков), резистентных к пенициллину.
Эта особенность связана с устойчивостью упомянутых полусинтетических
пенициллинов к ферменту пеницнллиназе, разрушающему биосинтетические
пенициллины. АМПИЦИЛЛИН действует на ряд грамотрицательных микроор-
ганизмов. t—
6 Активность препаратов пенициллина определяют биологическим путем
. ” по антибактериальному действию на определенный штамм золотистого ста-
филококка. За одну единицу действия (ЕД) принимают активность
0,5988 мкг химически чистой кристаллической натриевой соли бензилпени-
циллина.
1. БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (BenzylpenicilHnum-natrium).
О
II /S^ ^СНз
СеНв- СНг- С- HN-1-/ (
~СНз ^0
1____м__________c^
0^ ‘ ONa
Синоним: Benzylpenicillinum Natricum.
Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, слегка гигроско-
пичен. Легко разрушается при действии кислот, щелочей и окислителей, при
нагревании в водных растворах, а также при действии пенициллиназы. Мед-
ленно разрушается при хранении в растворах при комнатной температуре.
Очень легко растворим в воде, растворим в спирте.
Теоретически активность натриевой соли бензилпенициллина равна
1670 ЕД в 1 мг, практически препарат выпускается с активностью не менее
1600 ЕД в 1 мг.
Препарат активен в отношении стрептококков, пневмококков, гонокок-
ков, менингококков, дифтерийной палочки, возбудителей газовой гангрены, столбнячной и сибиреязвенной палочек, спирохет, некоторых актиномицетов
и других микроорганизмов. Малоактивен в отношении грамотрицательных
бактерий. Неэффективен в отношении вирусов (оспы, полимиелита, гриппа
:и ДР.).
Чувствительность стафилококков к бензилпенициллину колеблется
в широких пределах; резистентность этих микроорганизмов к бензилпеии-
циллину связана главным образом с их способностью вырабатывать пени-
циллиназу (см. стр. 159), инактивирующую антибиотик. Низкая активность
^бензилпенициллина в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной
^палочки и других микроорганизмов также связана в определенной мере
1?’^ выработкой ими пенициллиназы.
“,”- Бензилпенициллин при внутримышечном введении быстро всасывается
^В, кровь и обнаруживается в жидкостях и тканях организма; в спинномозго-
:”.’,вую жидкость проникает в незначительных количествах. Максимальная кон-
^.иентрация в крови наблюдается после внутримышечного введения через
^30-60 .минут. При подкожном введении скорость .всасывания менее по-
^’стоянна, обычно максимальная концентрация в крови наблюдается через
К^’^60 минут. Через 3-4 часа после однократной внутримышечной или подкож-
ной инъекции в крови обнаруживаются лишь следы, антибиотика. Чтобы
Поддерживать концентрацию на достаточно высоком для терапевтического
“Эффекта уровне, необходимо производить инъекции через каждые 3-4 часа.
;:.При внутривенном введении концентрация пенициллина в крови быстро
254 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА
снижается. При приеме внутрь препарат плохо всасывается и разрушается
желудочным соком и пенициллиназой, продуцируемой микрофлорой кишеч-
ника. Выделяется бензилпенициллин главным образом почками.
Применяют для лечения крупозной и очаговой пневмонии, острого и по-
дострого септического эндокардита, раневых инфекций, гнойных инфекций
кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, при гнойном плеврите, перито-
ните, цистите, септицемии и пиемии, при остром и хроническом остеомие-
лите, разных формах ангин, дифтерии, рожистом воспалении, воспалении
среднего уха, воспалительных заболеваниях глаза, менингите ‘, скарлатине, гонорее, бленнорее, сифилисе, сибирской .язве и при различных других ин-
фекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к пенициллину
микроорганизмами.
При инфекциях, вызванных чувствительными к пенициллину микроорга-
низмами, бензилпенициллин является весьма эффективным средством, и, несмотря на появление ряда новых препаратов, продолжает оставаться
основным антибиотиком этой группы “.
При инфекциях, вызванных микроорганизмами, не чувствительными
к пенициллину (в том числе при гриппе без осложнений бактериальной ин-
фекцией), применение бензилпенициллина нерационально и не вполне без-
опасно в связи с возможными побочными явлениями, вызываемыми анти-
биотиком.
Бензилпенициллина натриевую соль вводят в виде растворов внутримы-
шечно или под кожу, а при необходимости-в вену и в полости (брюшную, плевральную и др.). При заболеваниях легких применяют также в виде
аэрозоля, при заболеваниях глаз-в виде глазных капель и субконъюнкти-
вально.
Из всех препаратов бензилпенициллина только натриевую соль вводят
эндолюмбально. Другие препараты пенициллина для этой цели не приме-
няют.
Из всех способов введения бензилпенициллина наиболее распространен
внутримышечный.
Растворы готовят обычно на 0,5% растворе новокаина, что обеспечивает
более длительное действие препарата в организме (см. Бензилпенициллина
новокаиновая соль).
Для приготовления растворов применяют также изотонический раствор
натрия хлорида или воду для инъекций.
Готовят растворы, соблюдая правила асептики. Растворяют препарат
непосредственно перед употреблением во флаконе, куда вводят стерильным
шприцем 2-3 мл растворителя, прокалывая для этого резиновую пробку
флакона, предварительно протертую спиртом. Растворы бензилпенициллина
в растворе новокаина иногда становятся мутными вследствие образования
новокаиновой соли бензилпенициллина.
Средние разовые дозы бензилпенициллина при внутримышечном и под-
кожном введении взрослым составляют от 50000 до 300000 ЕД, средние
суточные дозы-200000-1500000 ЕД. В отдельных случаях при лечении
тяжелых заболеваний (сепсис, тяжелые пневмонии, затяжной септический
эндокардит) вводят взрослым до 6000000 ЕД и более в сутки. Суточную
дозу вводят вЗ-6 приемов (в тяжелых случаях-каждые 3 часа). При
