Обладает гамонтоцидным действием в отношении половых форм всех
видов плазмодиев.
Действует также на параэритроцитарные шизонты (за счет которых
наступают отдаленные рецидивы).
Применяют для предупреждения отдаленных рецидивов трехдневной и
четырехдневной малярии после окончания приема препаратов, применяв-
шихся для лечения острых проявлений заболевания, а также для преду-
преждения появления этих форм малярии.
При тропической малярии препарат может назначаться после оконча-
ния лечения хингамином или другими шизотропными препаратами для пре-
дулреждения распространения инфекции через комара.
Доза на курс лечения составляет для взрослых 0,3 или 0,28 г.
При курсовой дозе 0,3 г назначают по 0,03 г в день в течение 10 дней
подряд (схема 1).
При курсовой дозе 0,28 г назначают по 0,02 г в день в течение 14 дней
(схема 2).
Высшие дозы для взрослых (внутрь): разовая и суточная 0,03 г.
Детям назначают хиноцид также в течение 10 или 14 дней в следующих
дозах.
Суточная доза, г
продолжительность курса
Возраст лечения
10 дней 14 вней
(схема 1) (схема 2)
До 1 года 0,0025 OdOft 0,0015 0,0025
и-4 > 00075 0 IX>
4-7 ЛРТ 001 00075
7-12 > 0015 001
12-15 > 0,02 0015
Старше 15 лет 0,03 0,02
Препарат назначают в I-2 приема после еды.
Лечение по схеме 2 проводят у тяжелых, ослабленных больных (пред-
почтительно в стационаре),
При приеме хиноцида могут возникать побочные явления: тошнота, го-
ловная боль, цианоз губ и ногтевого ложа, в отдельных случаях - явления
раздражения почек и мочевого пузыря, лекарственная лихорадка; могут
наблюдаться небольшой гемолиз, лейкопения или лейкоцитоз. Побочные
явления проходят после отмены препарата.
У лиц с врожденной недостаточностью в эритроцитах фермента глюкозо-
6-фосфат-дегидрогеназы (генетическая аномалия) наблюдается повышенная
чувствительность к препаратам группы хиноцида (см. также Примахин) с
возможным развитием острого гемолиза.
Относительными противопоказаниями для применения хиноцида слу-
жат заболевания крови и органов кроветворения, заболевания почек, сте-
нокардия.
Хиноцид нельзя назначать одновременно с другими противомалярийными
препаратами, так как при этом увеличивается токсичность.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата лицам
пожилого возраста и ослабленным больным.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой (Tabuiettae Chinocidi obductae) по 0,005 и 0,01 г.
Хранение: список Б, В хорошо’укупоренных банках темного стекла, ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
7. ПРИМАХИН (Primachinum).
6-Метокси-8-(4-амино-1-метилбутил)-аминохинолинэ
^
/^
мн- СН- CHi- СНг- СНа- NHj
СНз
Выпускается в виде дифосфата.
Синонимы: Avion, Neo-Quipenyl, Primaquinum.
Мелкокристаллический порошок ярко-желтого цвета, горького вкуса.
^Растворим в воде.
1? По химическому строению, характеру действия на малярийных парази-
^тов, а также показаниям к применению близок к хиноциду.
Назначают внутрь. Суточная доза для взрослых 0,027 г (27 мг) прима-
хина дифосфата, т. е. 3 таблетки по 0,009 г, что соответствует суточной дозе
.Примахина основания 0,015 г (15 мг). Курс лечения 14 дней.
Суточная доза для детей до 1 года-0,00225 г (‘/4 таблетки); в возра-
^сте 1-2 лет-0,0045 г (‘/з таблетки), 2-4 лет-0,00675 г 0/4 таблетки), ‘4-7 лет-0,009 г (1 таблетка), 7-12 лет-0,0135 г (Г/з таблетки), 12-15 лет-0,018 г (2 таблетки), старше 15 лет-0,027 г (3 таблетки).
‘ Препарат обычно хорошо переносится, однако возможны боли в животе,.
‘диспепсические явления, боли в области сердца, общая слабость, цианоз
(метгемоглобинемия). Эти явления проходят после отмены препарата>
Детям следует назначать препарат только при тщательном наблюдении, У лиц с недостаточностью в эритроцитах фермента глюкозо-6-фосфат-
дегидрогеназы возможен острый внутрисосудистый гемолиз с гемоглобин-
урией (см. Хиноцид).
В тяжелых случаях картина напоминает гемоглобинурииную лихорадку.
При назначении примахина больным с симптомами анемии и при подоз-
рении на аномалию эритроцитов необходимо проявлять большую осторож-
ность и регулярно исследовать кровь и мочу; при первых признаках изме-
нения цвета мочи, резком уменьшении гемоглобина или количества лейко-
цитов препарат немедленно отменяют.
Среди населения некоторых районов Средиземноморья, Закавказья и
Африки (особенно часто) встречаются лица с врожденным дефицитом глю-
козо-6-фосфат-дегидрогеназы, поэтому в этих районах примахин следует
назначать с особой осторожностью, не превышая суточной дозы 0,015 гиз
расчета на основание (0,027 г дифосфата) для взрослого; в процессе лече-
ния необходимо вести тщательное наблюдение за больными.
Не следует назначать примахин одновременно с акрихином (происходят
задержка примахина в крови и повышение его токсичности) и в ближайшие
сроки после приема акрихина (ввиду медленного выделения акрихина из
организма), а также вместе с препаратами, которые могут оказывать гемо-
литическое действие и угнетать миелоидные элементы костного мозга
(сульфаниламиды и ДР.).
Противопоказания такие же, как для хиноцида; не следует также назна-
чать примахин при заболеваниях, протекающих с тенденцией к гранулоци-
топении (ревматизм, красная волчанка и др.).
Форма выпуска: таблетки, содержащие по 0,009 г примахина дифос-
фата.
Хранение: список’ Б. В хорошо укупоренной таре в защищенном от света
месте.
388 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА
8. ХИНИН (Chininum).
Алкалоид, содержащийся в коре различных видов хинного дерева (Cin-chona). По химическому строению является [6’-метоксихинолил-(4’)]-[5-ви-
нилхинуклидил- (2) ]-карбийолом:
1-/”^1—С11==С112
НО-^Н-Д^
Хинин оказывает разностороннее влияние на организм. Мейное дейст-
вие проявляется в раздражении тканей: при подкожном введении растворы
солей хинина могут вызывать болевые ощущения, а иногда и некротические
изменения. Резорбтивное действие проявляется в первую -очередь измене-
нием состояния центральной нервной системы, сердечно-сосудистой системы, мускулатуры матки. Хинин может вызывать угнетение центральной нервной
системы, состояние оглушения, звон в ушах, головную боль, головокруже-
ние; в больших доз’ах - нарушение зрения, а иногда потерю сознания.
Хинин угнетает терморегулирующие центры и понижает температуру при
лихорадочных заболеваниях; понижает возбудимость сердечной мышцы, удлиняет рефракторный период и несколько уменьшает ее сократительную
способность; возбуждает мускулатуру ма-Гки и усиливает ее сокращения, сокращает селезенку. Характерной особенностью хинина является его спо-
собность угнетать жизнедеятельность эритроЦИтарных форм малярийных
плазмодиев.
Хинин быстро всасывается и быстро выводится из организма.
В медицинской практике применяют следующие соли хинина.
Хинина гидрохлорид (Chinini hydrochloridum; синонимы: Chininum hydrochloricum, Quinini hydrochloridum).
Бесцветные блестящие шелковистые иголочки или белый мелкокри-
сталлический порошок без запаха, очень горького вкуса. Растворим в воде
(1 :30), легко-в кипящей (1 : 1), в спирте (1 :3). Содержит 82% хинина
